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公开(公告)号：CN112479851A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011282034.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C49/753 , C07C45/64 , C07C67/14 , C07C67/29 , C07C303/28 , C07C69/18 , C07C69/28 , C07C69/612 , C07C69/614 , C07C69/618 , C07C69/75 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C309/66 , C07D317/46 , A61P35/00 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61K31/357 , A61K31/22 , A61K31/122
Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮衍生物、其制备方法和应用。山椒子烯酮衍生物包括山椒子烯酮(‑)‑zeylenone构型的第一衍生物和山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型的第二衍生物；所述第一衍生物具有式(II)、式(III)或式(IV)结构；所述第二衍生物具有式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)或式(X)结构。本发明上述特定结构的山椒子烯酮衍生物具有较好的抗肿瘤活性，对恶性黑色素瘤、人的肝癌、人的神经母细胞瘤和犬的乳腺肿瘤的IC50值影响都很大，能使IC50值为很小的值。能够用于制备抗恶性黑色素瘤的药物、抗人的肝癌的药物、抗人的神经母细胞瘤的药物和抗犬的乳腺肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN110117307A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201910223031.6
申请日：2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61K31/7056 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸与四种糖，咖啡酸或3-甲氧基4-羟基肉桂酸为原料，保留齐墩果酸的结构骨架，对齐墩果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰，对28位羧基进行修饰，合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的楤木皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言，本发明提供的楤木皂苷衍生物具有以下优点：1、来源易得，合成简便；2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性；3、结构全新。
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公开(公告)号：CN105111272B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510472522.6
申请日：2015-08-04
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，结构式为R4选自H原子、含1～10个碳的烷基、含1～10个碳的烷胺基、含6～11个碳的芳基、含3～7个碳原子的饱和或不饱和环中的一种。本发明以齐墩果酸或乌苏酸为先导化合物，通过对齐墩果酸或乌苏酸进行结构，合成了新型的3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高，且通过结构改造，显著增强了3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物的抗心律失常的活性，具有较好的心肌保护作用。
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公开(公告)号：CN105111272A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510472522.6
申请日：2015-08-04
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，结构式为，R4选自H原子、含1～10个碳的烷基、含1～10个碳的烷胺基、含6～11个碳的芳基、含3～7个碳原子的饱和或不饱和环中的一种。本发明以齐墩果酸或乌苏酸为先导化合物，通过对齐墩果酸或乌苏酸进行结构，合成了新型的3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高，且通过结构改造，显著增强了3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物的抗心律失常的活性，具有较好的心肌保护作用。
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公开(公告)号：CN117959300A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311056295.X
申请日：2023-08-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/497 , A61P9/10 , C07D241/12 , C07C257/06
Abstract: 本发明提供了一种丁苯酞衍生物在制备用于防治缺血性脑卒中药物中的应用，属于生物医药领域；所述丁苯酞衍生物分子式为C27H37IN4O4，化学结构式如式(Ⅰ)所示，所述药物包括活性成分和药学上可接受的辅料；所述活性成分包括所述丁苯酞衍生物和所述丁苯酞衍生物的对映异构体、非对映异构体、几何异构体、游离形式和药用可接受的盐、水合物、溶剂化物及酯中的至少一种。所述丁苯酞衍生物可以有效改善脑卒中的影响面积，具有增加脑血流量及改善大脑缺血再灌注损伤的作用。在预防缺血性脑卒中及治疗缺血性脑卒中药物中，丁苯酞衍生物具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116874548A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310744567.9
申请日：2023-06-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种MDM2双位点抑制剂及其抗肿瘤活性应用，所述的抑制剂结构如通式(1)所示。所述的应用为在制备预防或治疗乳腺癌、肝癌和骨肉瘤药物中的应用。本发明的抑制剂对人乳腺癌细胞、人肝癌细胞及人骨肉瘤细胞均具有抗增殖活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115536585A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110728303.5
申请日：2021-06-29
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D223/22 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种亚氨基芪衍生物及其制备方法，涉及药物化学和治疗学领域。本发明以亚氨基芪或10‑甲氧基亚氨基芪为原料，保留其骨架结构，以溴苄对其进行修饰，通过微波反应的合成方法制备出一系列亚氨基芪衍生物，本发明拓展了亚氨基芪衍生物的种类、制备方法和应用领域，制备得到的亚氨基芪衍生物可以很好地应用于抗心肌缺血及心肌保护。
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公开(公告)号：CN112409183B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202011262882.0
申请日：2020-11-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C69/78 , C07D317/46 , C07C67/29 , C07D319/20 , C07D493/04 , A61K31/235 , A61K31/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型，分子式如式(I)所示；所述衍生物具有式(II)结构。本发明还提供一种制备山椒子烯酮及其衍生物的制备方法。本发明还提供一种如前所述的山椒子烯酮及其衍生物或如前任意一项所述的山椒子烯酮及其衍生物的制备方法制备得到的山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤选自人脑胶质瘤、人鼻咽癌、人肝癌、人肺癌、人神经胶母细胞瘤、人前列腺癌和小鼠胰腺癌中的至少一种。本发明通过的山椒子烯酮及其衍生物灵敏度高且选择性好，能够用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN112341355B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202011242960.0
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用，涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物，以绿原酸为原料，保留绿原酸的骨架结构，以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰，合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物，合成方法简便、制备过程安全，产物纯度高、稳定性好，且具有更高的降血脂活性，从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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公开(公告)号：CN114315585A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210205661.2
申请日：2022-03-04
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C69/78 , C07C205/59 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C201/12 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种羟戊苯甲酸双酯化合物及其制备方法和制药应用。本发明利用拼合原理，一方面通过右崁醇的促进药物透过血脑屏障功能，提高丁苯酞在脑血管中的药物浓度，发挥药物多靶点多通路的协同脑保护功效；另一方面同时发挥右崁醇对脑缺血的治疗作用。对合成的化合物进行抗脑缺血体内药效学活性评价，获得高活性候选药物，且合成方法能够实现工业化生产。
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