公开(公告)号：CN115368349A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110533123.1

申请日：2021-05-17

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 曹丽 ,  王磊 ,  孙云方 ,  杨淑贤 ,  肖海燕 ,  吴道顺 ,  赵楠楠

IPC: C07D413/04 ,  C07D491/113 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种新型N‑取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。N‑取代靛红衍生物，其结构式如式I所示。N‑取代的靛玉红衍生物，其结构式如式II所示：所合成的新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛红和新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛玉红化合物具有肿瘤细胞抑制活性，进一步拓宽了治疗肿瘤候选药物的种类。

公开(公告)号：CN112409183A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202011262882.0

申请日：2020-11-12

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  孙忠浩 ,  曹丽 ,  田瑜 ,  杨淑贤 ,  单宇

IPC: C07C69/78 ,  C07D317/46 ,  C07C67/29 ,  C07D319/20 ,  C07D493/04 ,  A61K31/235 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型，分子式如式(I)所示；所述衍生物具有式(II)结构。本发明还提供一种制备山椒子烯酮及其衍生物的制备方法。本发明还提供一种如前所述的山椒子烯酮及其衍生物或如前任意一项所述的山椒子烯酮及其衍生物的制备方法制备得到的山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤选自人脑胶质瘤、人鼻咽癌、人肝癌、人肺癌、人神经胶母细胞瘤、人前列腺癌和小鼠胰腺癌中的至少一种。本发明通过的山椒子烯酮及其衍生物灵敏度高且选择性好，能够用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115368349B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202110533123.1

申请日：2021-05-17

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 曹丽 ,  王磊 ,  孙云方 ,  杨淑贤 ,  肖海燕 ,  吴道顺 ,  赵楠楠

IPC: C07D413/04 ,  C07D491/113 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种新型N‑取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。N‑取代靛红衍生物，其结构式如式I所示：N‑取代的靛玉红衍生物，其结构式如式II所示：所合成的新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛红和新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛玉红化合物具有肿瘤细胞抑制活性，进一步拓宽了治疗肿瘤候选药物的种类。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112409183B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202011262882.0

申请日：2020-11-12

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  孙忠浩 ,  曹丽 ,  田瑜 ,  杨淑贤 ,  单宇

IPC: C07C69/78 ,  C07D317/46 ,  C07C67/29 ,  C07D319/20 ,  C07D493/04 ,  A61K31/235 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型，分子式如式(I)所示；所述衍生物具有式(II)结构。本发明还提供一种制备山椒子烯酮及其衍生物的制备方法。本发明还提供一种如前所述的山椒子烯酮及其衍生物或如前任意一项所述的山椒子烯酮及其衍生物的制备方法制备得到的山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤选自人脑胶质瘤、人鼻咽癌、人肝癌、人肺癌、人神经胶母细胞瘤、人前列腺癌和小鼠胰腺癌中的至少一种。本发明通过的山椒子烯酮及其衍生物灵敏度高且选择性好，能够用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN113662964A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202010401405.1

申请日：2020-05-13

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 曹丽 ,  杨淑贤 ,  孙云方 ,  李立勇

IPC: A61K33/243 ,  A61K31/235 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗肿瘤的药物，所述药物为组合物，其活性成分为山椒子烯酮和顺铂。本发明的Zey与顺铂联用在抗肉瘤细胞增殖中呈明显的协同效应。在肉瘤S180细胞中，当以Zey的起效剂量去联用时，具有强协同效应和顺铂剂量减低效应，并降低IC50值。这种在高抑制率(>80％)水平下的协同效应，一般对应更高的治疗水平和开发价值。

公开(公告)号：CN108379248A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810510385.4

申请日：2018-05-24

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 曹丽 ,  杨淑贤 ,  李立勇

IPC: A61K31/216 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了Zeylenone抑制胃癌细胞增殖、侵袭、迁移及诱导凋亡。本发明提供了Zeylenone或其纳米胶束在制备如下1)-4)中至少一种产品中的应用：1)治疗或预防胃癌产品；2)抑制胃癌细胞增殖或生长的产品；3)诱导胃癌细胞凋亡的产品；4)抑制胃癌细胞侵袭和/或迁移的产品。本发明首次发现了Zey能抑制胃癌细胞侵袭、迁移并诱导凋亡，因此zey是非常有潜力的治疗药物，确实可以抑制胃癌的生长，同样具有体内抗肿瘤药效。