-
公开(公告)号:CN116874548A
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310744567.9
申请日:2023-06-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种MDM2双位点抑制剂及其抗肿瘤活性应用,所述的抑制剂结构如通式(1)所示。所述的应用为在制备预防或治疗乳腺癌、肝癌和骨肉瘤药物中的应用。本发明的抑制剂对人乳腺癌细胞、人肝癌细胞及人骨肉瘤细胞均具有抗增殖活性。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN115536585A
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN202110728303.5
申请日:2021-06-29
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D223/22 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种亚氨基芪衍生物及其制备方法,涉及药物化学和治疗学领域。本发明以亚氨基芪或10‑甲氧基亚氨基芪为原料,保留其骨架结构,以溴苄对其进行修饰,通过微波反应的合成方法制备出一系列亚氨基芪衍生物,本发明拓展了亚氨基芪衍生物的种类、制备方法和应用领域,制备得到的亚氨基芪衍生物可以很好地应用于抗心肌缺血及心肌保护。
-
公开(公告)号:CN112574273B
公开(公告)日:2021-09-10
申请号:CN202011561227.5
申请日:2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法,涉及生物医药技术领域,该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示,利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题,提高了抗癌和抗纤维化作用。
-
公开(公告)号:CN112574272A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN202011572509.5
申请日:2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种灵芝酸A衍生物及其制备与应用,涉及生物医药技术领域。该灵芝酸A衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示,利用酰胺缩合反应对灵芝酸A进行结构修饰得灵芝酸A衍生物。该方法制备的灵芝酸A衍生物改善了灵芝酸A的生物活性,解决了生物利用度低的问题,在提高抗肿瘤活性等生物效应方面存在现实意义。
-
公开(公告)号:CN115536585B
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202110728303.5
申请日:2021-06-29
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D223/22 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种亚氨基芪衍生物及其制备方法,涉及药物化学和治疗学领域。本发明以亚氨基芪或10‑甲氧基亚氨基芪为原料,保留其骨架结构,以溴苄对其进行修饰,通过微波反应的合成方法制备出一系列亚氨基芪衍生物,本发明拓展了亚氨基芪衍生物的种类、制备方法和应用领域,制备得到的亚氨基芪衍生物可以很好地应用于抗心肌缺血及心肌保护。
-
公开(公告)号:CN116836217A
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN202310798246.7
申请日:2023-06-30
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用,涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物,以灵芝酸A为原料,保留灵芝酸A的结构骨架,利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接,得到灵芝酸A衍生物GAA C1‑C10和V1‑V10。合成了新型的具有抗肿瘤等作用的灵芝酸A衍生物,合成方法简便。具有如下通式Ⅰ所示结构:#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN112574273A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN202011561227.5
申请日:2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法,涉及生物医药技术领域,该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示,利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题,提高了抗癌和抗纤维化作用。
-
公开(公告)号:CN112574272B
公开(公告)日:2021-09-21
申请号:CN202011572509.5
申请日:2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种灵芝酸A衍生物及其制备与应用,涉及生物医药技术领域。该灵芝酸A衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示,利用酰胺缩合反应对灵芝酸A进行结构修饰得灵芝酸A衍生物。该方法制备的灵芝酸A衍生物改善了灵芝酸A的生物活性,解决了生物利用度低的问题,在提高抗肿瘤活性等生物效应方面存在现实意义。
-
-
-
-
-
-
-