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公开(公告)号：CN119074713A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411078014.5
申请日：2024-08-07
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/235 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本申请提供了一种羟戊苯甲酸双酯类化合物L‑NRB在治疗肌萎缩侧索硬化症的应用。动物模型试验证明L‑NRB可以有效改善SODA‑G93A小鼠行为学指标，抑制炎症因子的表达，抑制脊髓前角运动神经元的丢失和星形胶质细胞和小胶质细胞的激活，改善腓肠肌病理情况。与此同时，L‑NRB可以抑制小鼠脑部的细胞凋亡并激活P11‑Htr4信号通路。L‑NRB在体内体外均无毒副作用；具有安全性高、用量小，长期稳定等优势，适合进一步开发用于实际临床治疗。
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公开(公告)号：CN118845749A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410879272.7
申请日：2024-07-02
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/235 , A61P25/16
Abstract: 本申请提供了一种羟戊苯甲酸双酯类化合物L‑NRB在治疗帕金森症的应用。动物模型试验证明L‑NRB可以有效改善MPTP诱导帕金森小鼠行为学指标，增加脑内DA及其代谢物DOPAC和HVA的含量，抑制黑质和纹状体中多巴胺神经元的丢失，抑制炎症因子的表达和黑质中星形胶质细胞和小胶质细胞的激活；同时，L‑NRB还可以抑制纹状体中MAO‑B的活性。L‑NRB在体内体外均无毒副作用；具有安全性高、用量小，长期稳定等优势，适合进一步开发用于实际临床治疗。
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公开(公告)号：CN112479851B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202011282034.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C49/753 , C07C45/64 , C07C67/14 , C07C67/29 , C07C303/28 , C07C69/18 , C07C69/28 , C07C69/612 , C07C69/614 , C07C69/618 , C07C69/75 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C309/66 , C07D317/46 , A61P35/00 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61K31/357 , A61K31/22 , A61K31/122
Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮衍生物、其制备方法和应用。山椒子烯酮衍生物包括山椒子烯酮(‑)‑zeylenone构型的第一衍生物和山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型的第二衍生物；所述第一衍生物具有式(II)、式(III)或式(IV)结构；所述第二衍生物具有式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)或式(X)结构。本发明上述特定结构的山椒子烯酮衍生物具有较好的抗肿瘤活性，对恶性黑色素瘤、人的肝癌、人的神经母细胞瘤和犬的乳腺肿瘤的IC50值影响都很大，能使IC50值为很小的值。能够用于制备抗恶性黑色素瘤的药物、抗人的肝癌的药物、抗人的神经母细胞瘤的药物和抗犬的乳腺肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN112574272B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202011572509.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种灵芝酸A衍生物及其制备与应用，涉及生物医药技术领域。该灵芝酸A衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，利用酰胺缩合反应对灵芝酸A进行结构修饰得灵芝酸A衍生物。该方法制备的灵芝酸A衍生物改善了灵芝酸A的生物活性，解决了生物利用度低的问题，在提高抗肿瘤活性等生物效应方面存在现实意义。
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公开(公告)号：CN112341355A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011242960.0
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用，涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物，以绿原酸为原料，保留绿原酸的骨架结构，以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰，合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物，合成方法简便、制备过程安全，产物纯度高、稳定性好，且具有更高的降血脂活性，从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110143994B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910223032.0
申请日：2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61P9/14 , A61K31/7056
Abstract: 本发明公开了辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸或者熊果酸与五种糖，咖啡酸为原料，保留齐墩果酸和熊果酸的结构骨架，对齐墩果酸和熊果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰，对28位羧基进行修饰，合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的辽东楤木单体皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言，本发明提供的辽东楤木单体皂苷衍生物具有以下优点：1、来源易得，合成简便；2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性；3、结构全新。
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公开(公告)号：CN110117307B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910223031.6
申请日：2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61K31/7056 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸与四种糖，咖啡酸或3‑甲氧基4‑羟基肉桂酸为原料，保留齐墩果酸的结构骨架，对齐墩果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰，对28位羧基进行修饰，合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的楤木皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言，本发明提供的楤木皂苷衍生物具有以下优点：1、来源易得，合成简便；2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性；3、结构全新。
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公开(公告)号：CN110143994A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910223032.0
申请日：2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61P9/14 , A61K31/7056
Abstract: 本发明公开了辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸或者熊果酸与五种糖，咖啡酸为原料，保留齐墩果酸和熊果酸的结构骨架，对齐墩果酸和熊果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰，对28位羧基进行修饰，合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的辽东楤木单体皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言，本发明提供的辽东楤木单体皂苷衍生物具有以下优点：1、来源易得，合成简便；2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性；3、结构全新。
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