公开(公告)号：CN116836217A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310798246.7

申请日：2023-06-30

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  李艳 ,  贾怡 ,  尚海

IPC: C07J43/00 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  A61K47/60 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用，涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物，以灵芝酸A为原料，保留灵芝酸A的结构骨架，利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接，得到灵芝酸A衍生物GAA C1‑C10和V1‑V10。合成了新型的具有抗肿瘤等作用的灵芝酸A衍生物，合成方法简便。具有如下通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116874548A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310744567.9

申请日：2023-06-21

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  贾怡 ,  李艳 ,  尚海

IPC: C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/58

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种MDM2双位点抑制剂及其抗肿瘤活性应用，所述的抑制剂结构如通式(1)所示。所述的应用为在制备预防或治疗乳腺癌、肝癌和骨肉瘤药物中的应用。本发明的抑制剂对人乳腺癌细胞、人肝癌细胞及人骨肉瘤细胞均具有抗增殖活性。#imgabs0#