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公开(公告)号：CN101302200B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200710040513.5
申请日：2007-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开一种制备N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺的方法，包括使5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酸的酯类与1-氨基哌啶反应的步骤。该方法操作简单、收率高、生产周期短、降低成本并减少污染。
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公开(公告)号：CN101921201A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053080.6
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/70 , C07C213/04
Abstract: 本发明公开一种(R，R)-阿福特罗手性中间体的制备方法，包括如下步骤：使(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(I)与(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-胺基丙烷(II)进行缩合反应，得到阿福特罗手性中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(((R)-1-(4-甲氧基苯基)丙烷-2-基)((R)-1-苯乙基)胺基)乙醇(III)。化合物(III)经后续反应可制得阿福特罗。本发明方法分别以不对称合成的方式定向构建了两个手性碳中心，再经缩合直接得到单一构型的产物，相比较现有的方法操作简单，增加了原料利用率，减少了副产物及异构体的产生，减少了三废，降低了合成成本，更加适合工业化大生产的需要。
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公开(公告)号：CN119241436A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202310805992.4
申请日：2023-07-03
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种吗啡喃环化合物的盐、其制备方法及用途。本发明公开了一种式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在添加剂的存在下，化合物1与酸反应得到式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐具有优异的镇痛效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107365315B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN201610316295.2
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN105315269B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201410377422.0
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：当制备如式I所示的化合物时，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，即可；当制备如式I所示的化合物的盐时，包括下列步骤：溶剂中，将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应，即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105330660B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201410401165.X
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3～1:3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN107365315A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316295.2
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN104230743A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN101921208A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053081.0
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/43 , B01J25/02
Abstract: 本发明公开一种福莫特罗中间体的制备方法，该方法包括使化合物1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙醇(I)、Raney-Ni和甲酸同时进行反应，得到目标产物N-(2-苄氧基-5-(1-羟基-2-(1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺基)乙基)苯基)甲酰胺(II)的步骤。本发明方法使用污染小、成本低的Raney-Ni替代了铁粉或二氧化铂，反应中甲酸同时为供氢体和甲酰化原料，两步反应一次操作完成，从而使得操作简便，同时减少了三废的产生，降低了工艺成本，收率有较大幅度提高。因而本发明方法更加适合工业化大生产的需要。
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