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公开(公告)号：CN115368245B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202110552193.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C209/68 , C07C211/37
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的盐酸盐晶型的制备方法。具体的，本发明提供了一种如式A所示化合物的晶型的制备方法，其包括下述步骤：将反溶剂加入至溶液中，析晶，得到如式A所示的化合物的晶型，所述溶液为含如式A所示的化合物的粗品与溶剂形成的溶液。该方法能以高收率、高纯度制备得到如式A所示的化合物的晶型，其重现性好，易于规模化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113651745B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111057766.X
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115703777A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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公开(公告)号：CN109207531B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201710533399.3
申请日：2017-07-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P13/00 , C07C315/04 , C07C317/32
Abstract: 本发明提供了一种甲砜霉素与氟苯尼考关键中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN111808893B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201910285316.2
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明提供了一种氨基醇类药物中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181984A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202010969790.X
申请日：2020-09-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/12 , C12N9/04 , C07D213/30
Abstract: 本发明提供了一种(S)‑1‑(4‑吡啶基)‑1,3‑丙二醇(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在反应体系中，以式Ⅳ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物经直接或分步还原得式Ⅰ化合物。
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公开(公告)号：CN107814797B
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201610819578.9
申请日：2016-09-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺‑1的回收制备方法，即将废弃物料S‑吡喹胺中间体‑1作为起始原料溶于溶剂中，在催化剂和一定压力的氢气的存在下，在适当温度下反应，制备得到消旋体的吡喹胺中间体‑1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S‑1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。
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公开(公告)号：CN109928901A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201711351121.0
申请日：2017-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D327/10
Abstract: 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109851534A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201711237554.3
申请日：2017-11-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/32 , C07C323/43 , C07C323/35 , C07D203/20 , C07D203/02
Abstract: 本发明涉及一种氟苯尼考中间体(Ⅳ)的合成方法，具体地，包括以下步骤：将化合物(Ⅱ)溶于有机溶剂中，在碱性条件下经过甲磺酰化得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)在碱的作用下关环得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)经过氟化开环得到氟苯尼考中间体(Ⅰ)。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108976140A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710409074.4
申请日：2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-6-乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤：溶剂中，在催化剂与氢源的作用下，将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可；所述的催化氢化反应在 的存在下进行，或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2，有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作，降低了成本且绿色环保，并且操作简便，适合工业化生产。
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