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公开(公告)号：CN102690307A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201210186825.8
申请日：2009-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了制备化合物Ⅰ的中间体化合物3。以及该中间体3的制备方法，其包括：将化合物1和化合物2进行亲核取代反应，即可。本发明还公开了化合物4的制备方法，包括：将化合物3进行脱氢芳构化的反应，即可得到化合物4。通过本发明的中间体3制备化合物I，其反应条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。
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公开(公告)号：CN101712667B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200810200851.5
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101812099A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200910046545.5
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。式B
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公开(公告)号：CN101712706A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200855.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712704A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200848.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101712668A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200858.7
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN108752380B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201810751777.X
申请日：2014-02-21
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61K31/683 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血‑再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。
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公开(公告)号：CN105131054B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201510400605.4
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN105646425A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105131054A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510400605.4
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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