-
公开(公告)号：CN112941124B
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202110175317.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下： 本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。
-
公开(公告)号：CN113354700B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
-
公开(公告)号：CN112662637B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011491582.X
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甲酸脱氢酶突变体及其制备方法和应用，属于生物工程领域。甲酸脱氢酶突变体的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示；其氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。将甲酸脱氢酶突变体的目的基因导入大肠杆菌获得含有该基因的基因工程菌，通过培养该基因工程菌和优化发酵工艺，实现重组甲酸脱氢酶的制备，并将其应用于生物催化反应制备(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物。本发明提供了一种催化活性和酶稳定性均较好的甲酸脱氢酶突变体，可用于(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物的合成，能够大幅度提高底物的转化率，得到高光学纯度的产品，极大地降低了医药中间体的生产成本。
-
公开(公告)号：CN113372287A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
-
公开(公告)号：CN112941124A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110175317.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下：本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117720401A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311573610.6
申请日：2023-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产难度高的问题，提供一种达格列净中间体的合成方法，该方法包括提供微反应器，所述微反应器具有至少3个串联的反应单元，将对溴苯酚乙醇溶液与4‑乙氧基苯甲腈乙醇溶液与三氟甲烷磺酸钪乙醇混合溶液输送入第一反应单元内，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮溶液送入第二反应单元，同时将氯化锂与硼氢化钠乙醇混合溶液输送入第二反应单元进行还原反应，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷溶液送入第三反应单元，同时将三氯化磷溶液输送入第三反应单元内进行卤化反应；本发明整体上具有操作难度低、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
-
公开(公告)号：CN117603179A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311521502.4
申请日：2023-11-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的高效合成方法，其合成路线为，包括以下步骤：(1)化合物II、化合物III、催化剂碘以及镁或锌在微通道反应器中反应制备得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明合成方法反应条件温和，制备工艺简单，目标化合物收率和纯度较高。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号：CN117466804A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311395628.1
申请日：2023-10-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班中间体合成新工艺，包括以下步骤：将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入氯化剂，室温下反应，得到化合物Ⅱ；再将反应所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入氮源，加入催化剂，调节溶液pH,加热反应20～24h，通过取样，进行检测，监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明提供了一种阿哌沙班中间体的新合成工艺，为阿哌沙班的合成研究提供了新的方向；本发明原料易得，生产成本低，工艺步骤少，操作相对简单，适合工业化扩大规模生产；本发明的反应路线收率高，反应选择性好，副产物较少且易于分离，产生的污染性产物量少，原子经济性好，有效节约生产成本。
-
公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号：CN116969899A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310950171.X
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦高效合成工艺，通过化合物Ⅰ的吡嗪环侧链引入烷烃进而氧化成羧酸，得到化合物Ⅲ，再通过Hunsdiecker反应脱羧卤代，得到卤代产物Ⅳ，最后进行胺化的到目标化合物Ⅴ化合物。本发明的有益效果是：本发明的反应路线步骤较少，操作简单，产品副产物较少，收率高，有效的降低了生产成本，可以适应工业化生产的需求；同时，本发明反应路线反应的选择性高，产生的副产物少，且产物便于分离，产生的废弃物少，符合绿色化学的理念；此外，本发明各步反应采用试剂均容易获得，选取的试剂价格较为低廉，可以有效节约生产成本，与较短的反应路线相配合，降低总路线成本。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
41
records
(took 0.028 seconds)
