公开(公告)号：CN105175488A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510564498.9

申请日：2015-09-07

Applicant: 西北农林科技大学 ,  复旦大学

Inventor： 杜振亭 ,  司长梅 ,  毛卓亚 ,  韩盼 ,  魏邦国

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/10 ,  C07K1/02 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)结构的具有抗老年痴呆症活性的化合物，其取代基R代表C1-C6烷基、环烷烃基或芳香基。本发明针对L-685-458的C-5位进行结构改造，首次采用该方法成功制备L-685-458，并合成了5种新的L-685-458类似物，具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点。依据化合物L-685-458的活性推测，5种L-685-458类似物应具有抗老年痴呆症活性，具有被开发成抗老年痴呆症药物的前景。

公开(公告)号：CN114075130B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202010796647.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  刘长洪 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D217/18

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及苯并氮杂环类化合物及其制备方法，本发明的苯并氮杂环类化合物包括1‑苄基异吲哚和1‑苄基四氢异喹啉化合物。所述的1‑苄基异吲哚(1)和1‑苄基四氢异喹啉(2)化合物作为重要的杂环骨架存在于天然产物或药物中，表现出多种生物活性：抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种功能。本发明针对现有技术的制备方法存在反应条件不够温和，收率不理想，反应不能放大或者使用的催化剂比较昂贵等问题，提供新的合成方法，能实现苯并氮杂环类化合物的大量合成，有助于构效关系、临床新工艺等，有助于发现活性更高、毒副作用更少的系列优秀的先导化合物。

公开(公告)号：CN115960056A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111194690.5

申请日：2021-10-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  聂晓迪 ,  毛卓亚 ,  郭家明 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D295/135 ,  C07C311/18 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及合成对位取代苯胺类化合物的制备方法，具体涉及一种合成对位取代苯胺类化合物1和2的新的制备方法，所述方法条件温和，操作简单，收率良好，具有优秀的化学选择性和区域选择性，所用的试剂均为常用试剂。该方法高效、高区域选择性地合成系列对位取代苯胺类化合物，既可以为活性生物分子进行后期修饰，也可以为有机合成砌块的构建提供关键途径。同时该方法可方便实现实验室克级制备，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN114075130A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010796647.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  刘长洪 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D217/18

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及苯并氮杂环类化合物及其制备方法，本发明的苯并氮杂环类化合物包括1‑苄基异吲哚和1‑苄基四氢异喹啉化合物。所述的1‑苄基异吲哚(1)和1‑苄基四氢异喹啉(2)化合物作为重要的杂环骨架存在于天然产物或药物中，表现出多种生物活性：抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种功能。本发明针对现有技术的制备方法存在反应条件不够温和，收率不理想，反应不能放大或者使用的催化剂比较昂贵等问题，提供新的合成方法，能实现苯并氮杂环类化合物的大量合成，有助于构效关系、临床新工艺等，有助于发现活性更高、毒副作用更少的系列优秀的先导化合物。

公开(公告)号：CN109021065B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN201710427295.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  周祝 ,  孙逊

IPC: C07K5/027

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN108299545B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201710021396.1

申请日：2017-01-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  邵路平 ,  毛卓亚 ,  王雪梅 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07K7/06

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。

公开(公告)号：CN112390853A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201910737264.8

申请日：2019-08-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  聂晓迪 ,  司长梅 ,  周雯 ,  毛卓亚 ,  林国强

IPC: C07K5/103 ,  C07K1/16

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种海兔毒素10（Dolastantin 10）类似物及其制备方法。本发明所述海兔毒素10类似物具有式（I）或式（II）所示结构。本发明针对式（I）或式（II）中R1及R2不同取代基进行多样性合成，合成了9个新的海兔毒素Dolastantin 10类似物，本方法操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。依据活性推测实验显示，所述海兔毒素Dolastantin 10的，9种海兔毒素Dolastantin 10的类似物应具有细胞毒性，具有可开发成抗癌药物的前景。（I）（II）。

公开(公告)号：CN111978215A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201910424207.4

申请日：2019-05-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  聂晓迪 ,  刘艺雯 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07C311/04 ,  C07C303/40 ,  C07D307/52 ,  C07D295/205

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种式1的苄基保护的邻位手性氨基醇化合物及其制备方法。本发明所述制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。尤其所述技术路线低成本、高选择性、可方便应用于制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物。

公开(公告)号：CN109956944A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711360275.6

申请日：2017-12-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  毛卓亚 ,  司长梅 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07D487/04 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中，取代基R1代表芳香基，R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。

公开(公告)号：CN109836450A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711215289.9

申请日：2017-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  刘艺雯 ,  司长梅 ,  聂晓迪 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07F7/18 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种制备Sedacryptine的关键中间体β-氨基酮的方法。本发明所述的β-氨基酮采用一锅合成法制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明的技术路线制备手性β-氨基酮成本显著降低，可完成大量制备；合成制得的中间体β-氨基酮再经简单转化即可得到生物碱Sedacryptine。