公开(公告)号：CN115960063A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111172305.7

申请日：2021-10-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  郭家明 ,  杨尚烨 ,  毛卓亚 ,  刘长洪 ,  魏邦国

IPC: C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/79

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种二氢苯并呋喃类化合物及其制备方法。本方法涉及的二氢苯并呋喃骨架广泛存在于药物分子及天然分子中，该类化合物具有广泛的生物和药理活性，如：抗炎、抗氧化、抗HIV以及治疗糖尿病等，本方法原料简单易，高效简洁、操作简单、底物普适性高、化学收率中等至良好。所述方法在实验室中可实现克级制备，是一种高效合成具有潜在生物活性的多官能团化的二氢苯并呋喃类化合物的方法，其具有重要的研究实践意义。

公开(公告)号：CN114075130B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202010796647.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  刘长洪 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D217/18

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及苯并氮杂环类化合物及其制备方法，本发明的苯并氮杂环类化合物包括1‑苄基异吲哚和1‑苄基四氢异喹啉化合物。所述的1‑苄基异吲哚(1)和1‑苄基四氢异喹啉(2)化合物作为重要的杂环骨架存在于天然产物或药物中，表现出多种生物活性：抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种功能。本发明针对现有技术的制备方法存在反应条件不够温和，收率不理想，反应不能放大或者使用的催化剂比较昂贵等问题，提供新的合成方法，能实现苯并氮杂环类化合物的大量合成，有助于构效关系、临床新工艺等，有助于发现活性更高、毒副作用更少的系列优秀的先导化合物。

公开(公告)号：CN114075130A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010796647.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  马瑞军 ,  刘长洪 ,  孙建婷 ,  陈玲 ,  魏邦国

IPC: C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D217/18

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及苯并氮杂环类化合物及其制备方法，本发明的苯并氮杂环类化合物包括1‑苄基异吲哚和1‑苄基四氢异喹啉化合物。所述的1‑苄基异吲哚(1)和1‑苄基四氢异喹啉(2)化合物作为重要的杂环骨架存在于天然产物或药物中，表现出多种生物活性：抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种功能。本发明针对现有技术的制备方法存在反应条件不够温和，收率不理想，反应不能放大或者使用的催化剂比较昂贵等问题，提供新的合成方法，能实现苯并氮杂环类化合物的大量合成，有助于构效关系、临床新工艺等，有助于发现活性更高、毒副作用更少的系列优秀的先导化合物。