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公开(公告)号：CN102850326B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明专利提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明专利的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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公开(公告)号：CN103044305A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027710.9
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布关键中间体化合物的制备方法技术领域。本发明化合物1的制备方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基溴化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1。本发明的依折麦布关键中间体制备方法操作简单，消耗少，节约成本，且后处理简便易行，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。使用的原料化合物a，用现有技术中相同的方法合成化合物C，然后通过还原反应得到化合物b，再经过氧化反应得到化合物a，最后不对称格氏反应简便的合成了依折麦布关键中间体化合物1，化合物1通过脱保护制备依折麦布，整条路线环保经济，操作易行，de值可达99％以上。
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公开(公告)号：CN102786534A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210168250.7
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于依维莫司的制备方法技术领域。本发明的依维莫司制备方法，步骤如下：1）氮气保护下，在叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的碱性有机溶液中加入三氟甲磺酸酐，反应得化合物Ⅱ；2）在化合物A的碱性有机溶液中加入化合物Ⅱ，反应得化合物B；3）化合物B于溶剂中与酸反应得依维莫司。本发明方法合成路线短、收率高，且操作简单、反应稳定，成本低廉，适合工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN102775402A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110124617.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D457/10 , C07D457/04
Abstract: 本发明涉及二氢麦角酸的中间体及其制备方法技术领域。本发明所说的新化合物及其光学异构体如下式(2)所示的化合物：其中，*代表不对称碳原子；R＝R1CO-或R1SO2-，R1选自氢、未被取代的或被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基。本发明提供了一种新的中间体化合物，该新的中间体化合物很好地解决了二氢麦角酸中3个手性中心的立体构型问题，且制备方法收率高，成本低。 .................式(2)
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公开(公告)号：CN102329291A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201110212552.5
申请日：2011-07-27
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明涉及一种治疗心血管疾病药物的关键中间体制备方法技术领域。本发明所说的6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛的制备方法，是在下式2化合物中加入经过钝化处理的还原剂二氢双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠，反应得目标产物1：其中，R为C1-C5的烷基。本发明的制备方法与现有的制备方法相比，试剂价廉易得，反应条件温和，更适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102212052A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010177049.6
申请日：2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明涉及奈必洛尔中间体6-氟色满-2-甲醛的制备方法技术领域。本发明所述的6-氟色满-2-甲醛的制备方法是在-10～10℃下，向6-氟色满-2-甲醇、溴化钾和2，2，6，6-四甲基哌啶-氮-氧化物的有机溶液中加入次氯酸钠和无机碱的水溶液反应。本发明的制备方法，使用的试剂价廉易得，反应条件温和，时间短，收率大大提高，所用的氧化剂对环境友好，更适合工业化生产。
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![5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮的制备方法](/CN/2014/1/1/images/201410006003.jpg)
公开(公告)号：CN103739541B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410006003.6
申请日：2014-01-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮的制备方法，包括以下步骤：步骤(1)以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2)化合物13与5-溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3)化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4)化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为：与现有的技术相比，本发明的优势在于：避免了烯胺结构对合成哌啶酮环的限制、同时简化了哌啶酮环的合成，故合成路线更为合理；反应副产物较少易于纯化、总收率较高、反应操作简单；非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775402B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201110124617.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D457/10 , C07D457/04
Abstract: 本发明涉及二氢麦角酸的中间体及其制备方法技术领域。本发明所说的新化合物及其光学异构体如下式(2)所示的化合物：其中，*代表不对称碳原子；R＝R1CO-或R1SO2-，R1选自氢、未被取代的或被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基。本发明提供了一种新的中间体化合物，该新的中间体化合物很好地解决了二氢麦角酸中3个手性中心的立体构型问题，且制备方法收率高，成本低。式(2)。
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公开(公告)号：CN104230978A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410487321.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D263/22 , C07D205/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了如通式I所示的依折麦布的制备中间体，其中PG为乙酰基、叔丁氧酰基、苄基、苄氧羰基、三苯甲基、三甲基硅基或二苯基甲基硅基，该中间体I的制备方法以及在制备药物-依折麦布中的用途。采用通式Ⅰ所示的化合物来制备依折麦布的方法，不同于已有文献的方法，采用了较新的手性助剂(S)-4-(2-氯苯基)-2-恶唑酮，产率达到91％,光学纯度达到100％，高于以往应用的(S)-4-苯基-2-恶唑酮。此外，所选的手性助剂(S)-4-(2-氯苯基)-2-恶唑酮也可由商业化原((S)-2-氯苯甘氨酸甲)很方便的制备。
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公开(公告)号：CN103739541A
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201410006003.6
申请日：2014-01-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D211/86
CPC classification number: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种5,6‐二氢‐3‐(4‐吗啉基)‐1‐[4‐(2‐氧代‐1‐哌啶基)苯基]‐2(1H)‐吡啶酮的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N‐(4‐硝基苯基)‐3,3‐二氯‐2‐氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2).化合物13与5‐溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3).化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4).化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为：与现有的技术相比，本发明的优势在于：避免了烯胺结构对合成哌啶酮环的限制、同时简化了哌啶酮环的合成，故合成路线更为合理；反应副产物较少易于纯化、总收率较高、反应操作简单；非常适合工业化生产。
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