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公开(公告)号:CN113444088A
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN202110719383.8
申请日:2021-06-28
Applicant: 上海大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物、制备方法;所述本发明将物质(I)和物质(II)作为反应原料,加入溶剂、光催化剂和碱,在惰性气体和蓝光光照条件下室温搅拌反应,得到苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物;本发明采用的原料磺酰氯在本发明中作为磺酰化试剂,该原料磺酰氯为市售产品,其经济廉价易得;本发明方法操作简单,条件温和,且产率高。本发明具由良好的官能团耐受性,可以实现多种不同基团的底物的偶联,本发明制备的得到的化合物在医药合成中间体具有良好的应用前景,对复杂的苯并咪唑稠合的多环化合物具有十分重要的意义。
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公开(公告)号:CN111662363A
公开(公告)日:2020-09-15
申请号:CN202010577771.2
申请日:2020-06-22
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了环肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子,具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:GX1FAX2X3KKX4ASVX5KX6L (I),其中,X1表示亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;X2表示缬氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X3表示异亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X4表示缬氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X5表示异亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X6表示甘氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;片段中成对的(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN111533801A
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN202010421459.4
申请日:2020-05-18
Applicant: 上海大学
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了新的特立帕肽糖基化衍生物,具体指具有式(I)结构的多肽,具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:X1VX2EIQLMH X3LGKHL X4X5MERVEWLRKKLQ X6VHNF (I),其中,X1,X2,X5表示Ser(GlcNAc)或Ser(Glc)或Ser(Fuc)或Ser(Rib)或Ser(Gal)或Ser(GalNAc)或Ser(Lyx)或Ser(Rha)或Ser(Man)或Ser(ManNAc)或Ser(Cel)或Ser(Mal)或Ser(Suc)或Ser(Lac)或Ser(Tre)或Ser,X3,X4,X6表示Asn(GlcNAc)或Asn(Glc)或Asn(Fuc)或Asn(Rib)或Asn(Gal)或Asn(GalNAc)或Asn(Lyx)或Asn(Rha)或Asn(Man)或Asn(ManNAc)或Asn(Cel)或Asn(Mal)或Asn(Suc)或Asn(Lac)或Asn(Tre)或Asn。该新的特立帕肽糖基化衍生物及其制备方法与应用,该系列衍生物具有促进成骨细胞分化的作用,可用于治疗骨质疏松症,且不会损坏骨晶体结构,不会影响骨强度,使用更加安全可靠。
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公开(公告)号:CN119101122A
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202310682100.6
申请日:2023-06-08
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物或其盐及其用途。本发明还公开了一种包含所述(S)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物的药物组合物。分子和细胞水平抗肿瘤活性实验表明,本发明的(S)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物能够通过靶向抑制结肠癌细胞中APC/Asef蛋白蛋白相互作用,起到抗结肠癌转移的作用。本发明的(S)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物靶标特异性高、透膜性强,而且稳定不易失活。
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公开(公告)号:CN119101121A
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202310678394.5
申请日:2023-06-08
Applicant: 上海浙江大学高等研究院 , 上海大学
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪类环肽化合物或其盐及其用途。本发明还公开了一种包含所述哌嗪类环肽化合物的药物组合物。分子和细胞水平抗肿瘤活性实验表明,本发明的哌嗪类环肽化合物能够通过靶向抑制结肠癌细胞中APC/Asef蛋白蛋白相互作用,起到抗结肠癌转移的作用。本发明的哌嗪类环肽化合物靶标特异性高、透膜性强,而且稳定不易失活。
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公开(公告)号:CN117327157A
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202311176178.7
申请日:2023-09-12
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽偶联药物及其制备方法和应用。该多肽偶联药物,包括:肿瘤靶向多肽,细胞毒性药物和连接子;其中,所述肿瘤靶向多肽的氨基酸序列为:Cyclo(Phe‑X‑Arg‑Gly‑Asp),X表示氨基酸残基为Lys、Orn、Dab或Dap。本发明提供的肿瘤靶向多肽具有靶向性,环状结构的RGD携带药物靶向肿瘤细胞表面,以本发明靶向多肽作为小分子抗肿瘤药的载体制备多肽偶联药物,能够定向地把抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞膜表面,并完成小分子药物的释放,进行肿瘤的特异性靶向治疗。
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公开(公告)号:CN116396352A
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202310378571.8
申请日:2023-04-11
Applicant: 上海大学
IPC: C07K1/107 , C07K1/16 , C07K5/065 , C07K5/062 , C07K5/072 , C07K5/083 , C07K5/09 , C07K5/103 , C07K7/06 , C07K7/64 , C07D209/20
Abstract: 本发明公开一种可见光催化含色氨酸多肽选择性烃基化的方法,所述方法包括以下步骤:在氩气保护条件下,于一可见光照射下,于室温将一含色氨酸肽及一N‑苯基甘氨酸或其衍生物加入一有机溶剂进行反应,产生一反应液,并从所述反应液纯化得到一选择性烃基化的含色氨酸肽。
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公开(公告)号:CN112778403A
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN202110003547.7
申请日:2021-01-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了环肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子,具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:GFKX1LLKX2X3AKX4LVKX5VLF.NH2(I),其中,X1表示天冬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X2表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸;X4表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X5表示苏氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN212789450U
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN202020790613.0
申请日:2020-05-13
Applicant: 上海大学
Abstract: 本实用新型涉及医疗器械技术领域,且公开了一种骨质疏松治疗仪,包括支撑板,所述支撑板的底部左右两侧均固定连接有支撑腿,所述支撑板的内部开设有滑槽,所述支撑板的顶部固定安装有床垫,所述支撑板的顶部活动安装有磁疗器,所述磁疗器的底部固定安装有数量为两个的滑轮,所述支撑板底部左右两侧均固定连接有与两个支撑腿的相对一侧固定连接的支撑架,两个所述支撑腿的内部固定安装有固定板。该骨质疏松治疗仪,通过在磁疗器的底部设置有滑轮,能够将磁疗器进行移动,方便了使用者的使用,避免了由于磁疗器的位置固定而不方便使用,通过在支撑板的顶部左右两侧设置有扶手,保护了使用者的安全,增加了安全性。
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