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公开(公告)号:CN113896766B
公开(公告)日:2023-04-25
申请号:CN202111104767.5
申请日:2021-09-18
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用;结构简式:GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I),X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力;本发明对多肽片段进行修饰,形成化合物以后,较模板肽MAC‑1均有提高,抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。
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公开(公告)号:CN115337302A
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202210876850.2
申请日:2022-07-25
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/437 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药领域,具体是Tubastatin A是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,其在预防或治疗绝经后骨质疏松症的功能应用,所述的Tubastatin A的结构如通式I所示。本发明为Tubastatin A提供了一种新的功能应用,也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号:CN115160406A
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202110356538.6
申请日:2021-04-01
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及新型抗肿瘤技术领域,且公开了一类新型抗肿瘤环肽活性分子,具体指具有式(I)结构的多肽,具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:I LX1KLLX2TAX3X4LLX5NL.NH2(I),其中,X1表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X2表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸;X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X4表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X5表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该一类新型抗肿瘤环肽活性分子,设计并合成了一系列新型A l yteser i n‑2a环肽类活性分子,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN111690041B
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN202010580965.8
申请日:2020-06-23
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了一类具有抗肿瘤活性多肽,具体指具有式(I)结构的多肽,具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:FLPILAX1LAAKFGPKLFX2LVX3KKX4(I),其中,X1表示Ser、X2表示Pra、X3表示Thr、X4表示L‑Aza;或X1表示Ser、X2表示Asp、X3表示Thr、X4表示Dap;或X1表示Ser、X2表示Cys、X3表示Thr、X4表示乙烯基甘氨酸;或X1表示Ser(β‑D‑GlcNAc)、X2表示Cys、X3表示Thr、X4表示Cys;或X1表示Ser、X2表示Cys、X3表示Thr(β‑D‑GlcNAc)、X4表示Cys;片段中Cys与Cys形成二硫键环合;片段中Cys与乙烯基甘氨酸形成硫醚键环合;片段中Pra与Aza形成三氮唑环合;片段中Asp与Dap形成酰胺键环合。该一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用,提高了肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号:CN113896766A
公开(公告)日:2022-01-07
申请号:CN202111104767.5
申请日:2021-09-18
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了一种新的抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用;结构简式:GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I),X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及新的抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力;本发明对多肽片段进行修饰,形成化合物以后,较模板肽MAC‑1均有提高,抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。
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公开(公告)号:CN113480535A
公开(公告)日:2021-10-08
申请号:CN202110935759.9
申请日:2021-08-16
Applicant: 上海大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本申请涉及一种苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物和制备方法。所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮具有式(I)所示结构。本申请以可见光驱动的级联自由基环化反应来合成苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉四环骨架,由溴代物生成的α‑羰基烷基可以在C‑C双键上进行分子间自由基加成,然后形成分子内C‑C键,进而合成一系列苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮。
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公开(公告)号:CN212789450U
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN202020790613.0
申请日:2020-05-13
Applicant: 上海大学
Abstract: 本实用新型涉及医疗器械技术领域,且公开了一种骨质疏松治疗仪,包括支撑板,所述支撑板的底部左右两侧均固定连接有支撑腿,所述支撑板的内部开设有滑槽,所述支撑板的顶部固定安装有床垫,所述支撑板的顶部活动安装有磁疗器,所述磁疗器的底部固定安装有数量为两个的滑轮,所述支撑板底部左右两侧均固定连接有与两个支撑腿的相对一侧固定连接的支撑架,两个所述支撑腿的内部固定安装有固定板。该骨质疏松治疗仪,通过在磁疗器的底部设置有滑轮,能够将磁疗器进行移动,方便了使用者的使用,避免了由于磁疗器的位置固定而不方便使用,通过在支撑板的顶部左右两侧设置有扶手,保护了使用者的安全,增加了安全性。
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公开(公告)号:CN212788824U
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN202020791530.3
申请日:2020-05-13
Applicant: 上海大学
IPC: A61F5/058
Abstract: 本实用新型涉及康复治疗技术领域,且公开了一种骨质疏松治疗康复器材,包括两个侧板,两个所述侧板的外侧均固定连接有两个固定头,两个所述固定头相对的一侧分别与限位杆的两端固定连接,所述限位杆的外部套接有绑带,所述侧板底部的左右两侧均固定连接有连接块。该骨质疏松治疗康复器材,通过将侧板放置在上关节的肌肉外部,然后利用绑带对侧板进行固定,然后将左夹板和右夹板放置在下关节的肌肉外部,限位杆对调节带进行固定,从而利用右夹板和左夹板之间的固定和侧板的固定对患者关节进行固定,充分对患者受创处进行保护,且固定件和活动臂之间的活动连接可以不影响患者的活动。
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