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公开(公告)号：CN103641792A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201310743091.3
申请日：2013-12-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/40 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/10
CPC classification number: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。
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公开(公告)号：CN103254148A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210038198.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20 , C07D413/06
CPC classification number: C07D263/20 , C07D413/06
Abstract: 一种新的利奈唑胺中间体(S)-2-((3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑啉)甲基取代物(I)制备方法，以3-氟-4-吗啉苯异氰酸酯(II)和环氧化合物(III)环合得中间体(I)。此工艺路线短，成本低，操作简单，收率高，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102675240A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210112140.9
申请日：2012-04-13
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D265/32 , C07D413/06
CPC classification number: C07D265/32 , C07D413/06
Abstract: 本发明提供了一类具有神经活性作用的分子，尤其是神经激肽-1受体拮抗剂阿瑞吡坦的新中间体4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮(I)及其制备方法。
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公开(公告)号：CN101302200B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200710040513.5
申请日：2007-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开一种制备N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺的方法，包括使5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酸的酯类与1-氨基哌啶反应的步骤。该方法操作简单、收率高、生产周期短、降低成本并减少污染。
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公开(公告)号：CN101921201A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053080.6
申请日：2009-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/70 , C07C213/04
Abstract: 本发明公开一种(R，R)-阿福特罗手性中间体的制备方法，包括如下步骤：使(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(I)与(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-胺基丙烷(II)进行缩合反应，得到阿福特罗手性中间体(R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-(((R)-1-(4-甲氧基苯基)丙烷-2-基)((R)-1-苯乙基)胺基)乙醇(III)。化合物(III)经后续反应可制得阿福特罗。本发明方法分别以不对称合成的方式定向构建了两个手性碳中心，再经缩合直接得到单一构型的产物，相比较现有的方法操作简单，增加了原料利用率，减少了副产物及异构体的产生，减少了三废，降低了合成成本，更加适合工业化大生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119241436A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202310805992.4
申请日：2023-07-03
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种吗啡喃环化合物的盐、其制备方法及用途。本发明公开了一种式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在添加剂的存在下，化合物1与酸反应得到式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐具有优异的镇痛效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118772158A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410763152.0
申请日：2024-06-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质E的制备方法。本发明的化合物E的制备方法包括如下步骤：在无溶剂条件下，将化合物I进行氨酸缩合反应生成化合物E；所述氨酸缩合反应的温度为120℃～180℃。本发明的制备方法采用无溶剂反应，操作简单，且避免了酯类副产物的产生，以良好收率制得高纯度的化合物E，并满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107365315B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN201610316295.2
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN111848517A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910362831.6
申请日：2019-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法。所述制备方法包括下列步骤：在有溶剂或无溶剂条件下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在连续流反应器中进行环合反应，所述连续流反应器中苯肼与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为(0.8～1.2)：1；所述环合反应在有质子酸或无质子酸存在下进行。本发明制备方法可实现连续、高效、安全、节能和精确控制的现代工业化生产。工艺条件温和、反应快速、安全可靠、操作简便、运行成本较低、大大减少了副产物的产生，反应几乎定量完成、反应所得产品纯度高，消除了间歇式反应釜操作中批次间收率和产品质量的波动，适合现代工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN105315269B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201410377422.0
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：当制备如式I所示的化合物时，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，即可；当制备如式I所示的化合物的盐时，包括下列步骤：溶剂中，将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应，即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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