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公开(公告)号：CN119390637A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411490095.X
申请日：2024-10-24
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/88
Abstract: 本发明公开了一种戊二酰亚胺类化合物的合成方法，其以化合物戊二醇类化合物为起始原料，首先羟基被卤代试剂或磺酰氯类化合物活化，再与氰化钠反应制备得到戊二腈类化合物，最后在布朗斯特酸的作用下水解，并环合生成戊二酰亚胺类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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公开(公告)号：CN119198992A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411300725.2
申请日：2024-09-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺中有关物质的检测方法，包括以下步骤：步骤1：将(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺(化合物1)样品与稀释剂混合，配制成样品溶液；步骤2：使用高效液相色谱对样品溶液进行检测，以测定化合物1样品中有关物质的含量。本发明通过采用磷酸盐水溶液作为流动相，增加各物质的分离能力；采用磷酸盐水溶液和乙腈作为流动相，降低了基线干扰；采用鬼峰捕集柱目的是降低鬼峰干扰，优化空白基线；采用梯度洗脱，提高分离能力，改善峰形，增加灵敏度。
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公开(公告)号：CN118598797A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410614084.1
申请日：2024-05-17
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07D211/74 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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公开(公告)号：CN114907242B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN115536708A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202210990317.9
申请日：2022-08-18
Applicant: 浙江工业大学 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D207/27 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种二茂铁骨架的手性双膦配体及其制备方法和应用，所述手性双膦配体的制备过程为：氮气保护下，将如式(II)所示的双膦取代的二茂铁‑α‑乙胺衍生物和如式(III)所示的芳甲酰基异氰酸酯或芳甲酰基异硫氰酸酯加入有机溶剂中，于0～40℃下反应1～24小时，TLC跟踪至反应完全，减压浓缩回收溶剂，残留物经柱层析分离，得到如式(I)所示的二茂铁骨架的手性双膦配体。本发明提供的手性双膦配体与过渡金属络合形成的催化剂，可高效催化α,β‑不饱和内酰胺的不对称氢化反应，从而发展了布瓦西坦的不对称合成工艺，具有合成路线短、收率高、立体选择性好等优点，具有较好的经济和社会效益。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110964011B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2‑甲氧基‑3‑氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN113929625A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
Abstract: 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN112552184A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN114702402B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN114874184B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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