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公开(公告)号：CN118420547A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410441419.4
申请日：2024-04-12
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D237/32 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种放疗增敏剂及其制备方法与应用。本发明将PARP抑制剂(PARPi)与硝基衍生物以共价结合方式得到放疗增敏剂。放射治疗时，放疗增敏剂不仅能通过硝基咪唑类药物的作用原理固定肿瘤细胞DNA损伤，并能抑制PARP的修复作用，进一步放大射线的细胞损伤，从而实现放疗增敏效果，改善放射治疗疗效。
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公开(公告)号：CN115109081B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210712493.6
申请日：2022-06-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种辣椒素衍生化光敏剂及其制备方法与应用，该光敏剂以氟硼二吡咯为母核，通过扩大π体系使其最大吸收峰红移到近红外区，并将辣椒素靶向基团引入氟硼二吡咯结构中，构建得到辣椒素衍生化光敏剂cap‑BDP，具有高效TRPV1蛋白靶向性。本发明制备的光敏剂，在低功率LED光照下产生的单线态氧能够靶向激活TRPV1蛋白通道，引起显著钙离子内流，诱导肿瘤细胞凋亡，同时产生的单线态氧可直接氧化细胞内源性物质(如蛋白质、脂肪酸或核酸等)导致细胞凋亡，最终实现光诱导的双功能协同治疗。此外，本发明采用两亲性嵌段聚合物作为药物载体与光敏剂cap‑BDP在水体系中组装形成纳米光敏剂cap‑BDP‑NPs，可用于光诱导三阴性乳腺癌治疗。
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公开(公告)号：CN114181238B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111455607.5
申请日：2021-12-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用，通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应，制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比，BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性，具有较高的肿瘤摄取能力，并且在可见光激发下能产生强绿色荧光，便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗，在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115006527A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210551017.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向光敏剂，该线粒体靶向光敏剂利用三苯基膦阳离子修饰BODIPY，解决了现有光敏剂水溶性差和光稳定性差的问题。为了进一步提高其水溶性和肿瘤靶向性，本发明利用嵌段共聚物将其制备为纳米光敏胶束，用于线粒体靶向肿瘤高效光动力治疗。同时，通过离子交换形式放射性核素得到放射性标记的线粒体靶向纳米光敏胶束，实现了诊疗一体化。
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公开(公告)号：CN114262432A
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202210025998.5
申请日：2022-01-11
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/337 , A61K9/107 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种近红外纳米光敏剂及其制备方法和应用，涉及光敏剂技术领域。本发明所述的近红外纳米光敏剂通过对氟硼二吡咯母核进行共轭延长修饰，使其吸收和发射光谱接近于近红外光区；将多氟烷烃基团和聚乙二醇基团引入上述氟硼二吡咯结构中从而获得两亲性光敏剂；利用多氟烷烃基团间强的氟‑氟作用和聚乙二醇基团的亲水作用，最终构建具有超低CMC值的纳米光敏胶束；利用氟…氟作用诱导氟硼二吡咯发生J‑聚集从而使其最大吸收峰红移至近红外区域，有利于肿瘤深部光治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181238A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111455607.5
申请日：2021-12-01
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用，通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应，制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比，BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性，具有较高的肿瘤摄取能力，并且在可见光激发下能产生强绿色荧光，便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗，在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110003461A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910299092.0
申请日：2019-04-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/337 , C08G65/333 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多碘修饰的氟硼二吡咯类衍生物，该氟硼二吡咯类衍生物以氟硼二吡咯为母核，通过缩合反应延长了氟硼二吡咯的共轭体系，并在末端引入亲水的乙二醇链，再通过亲电取代反应引入不同数量的碘原子得到的。本发明还公开了所述氟硼二吡咯类衍生物的制备方法及其应用。本发明的多碘修饰的氟硼二吡咯类衍生物，同时具有光动力和光热治疗效果，相应地避免了临床光敏剂的治疗效果单一和靶向性差的缺点。
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公开(公告)号：CN105106958B
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201510566206.5
申请日：2015-09-08
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有近红外光热效应的铜基人血白蛋白纳米复合物及其制备方法和应用，通过控制蛋白浓度、铜盐浓度、反应溶液pH、反应时间和反应温度，诱导无机铜基纳米复合物的生长，合成出以人血白蛋白为骨架、包裹硫化铜或硒化铜纳米复合物的铜基纳米结构，该具有近红外光热效应的铜基人血白蛋白纳米复合物具有分散性好、光稳定性好、光热转换效率高以及体内肿瘤靶向性良好等特性，可用于光热治疗，实现肿瘤高效热消除。
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公开(公告)号：CN105198934B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201510622798.8
申请日：2015-09-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有近红外吸收的光动力学活性的铂类化合物、制备方法及其应用。从结构上，此铂类化合物具有较大的共轭体系，在近红外区域具有强的吸收与发射。顺铂分子片段与氟硼二吡咯类染料分子片段相结合，构建了一种具有双重治疗效果的单分子结构，即单分子内的化学治疗与近红外区域的光动力学治疗。本发明通过光谱手段发现顺铂分子片段的引入显著提高了氟硼二吡咯类染料分子在近红外光照射下的单线态氧生成效率，并在细胞和动物水平印证了其光动力治疗的效果。另外，单分子内光动力学治疗与铂类化学治疗的联用大大地降低了肿瘤细胞致死剂量，从而有效避免传统铂类药物高剂量治疗的弊端。
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公开(公告)号：CN115006527B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202210551017.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向光敏剂，该线粒体靶向光敏剂利用三苯基膦阳离子修饰BODIPY，解决了现有光敏剂水溶性差和光稳定性差的问题。为了进一步提高其水溶性和肿瘤靶向性，本发明利用嵌段共聚物将其制备为纳米光敏胶束，用于线粒体靶向肿瘤高效光动力治疗。同时，通过离子交换形式放射性核素得到放射性标记的线粒体靶向纳米光敏胶束，实现了诊疗一体化。
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