公开(公告)号：CN118420547A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410441419.4

申请日：2024-04-12

Applicant: 苏州大学

Inventor： 郭正清 ,  何慧 ,  金雅琪 ,  米博宇 ,  王钰伟 ,  朱然 ,  路孜瑶 ,  林丽云

IPC: C07D237/32 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种放疗增敏剂及其制备方法与应用。本发明将PARP抑制剂(PARPi)与硝基衍生物以共价结合方式得到放疗增敏剂。放射治疗时，放疗增敏剂不仅能通过硝基咪唑类药物的作用原理固定肿瘤细胞DNA损伤，并能抑制PARP的修复作用，进一步放大射线的细胞损伤，从而实现放疗增敏效果，改善放射治疗疗效。

公开(公告)号：CN117603217A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311465047.0

申请日：2023-11-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 何慧 ,  赵琳茜 ,  崔国庆 ,  林丽云 ,  郭正清

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了一种纳米光敏剂及其制备方法和应用，该纳米光敏剂以二氢卟吩e6光敏剂为母核，通过将疏水性靶向分子PARP抑制剂引入Ce6光敏剂结构中，构建靶向近红外光敏剂，充分发挥了Ce6光动力治疗效果的同时打破载体辅助的纳米材料的局限性，不具有载体毒性或免疫原性等副作用，具有更好的生物安全性，能够高效低毒地发挥抗肿瘤作用。本发明将具有靶向性的PARP抑制剂与高效的光敏剂结合，利用无载体自组装策略进行纳米药物制备，可获得载药量高的自组装无载体纳米药物，在660nm LED光照条件下可以产生单线态氧，诱导肿瘤细胞凋亡，同时降低毒副作用，可以应用于制备光动力治疗药物，用于卵巢癌SKOV3细胞及乳腺癌4T1细胞等肿瘤细胞的生长抑制。