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公开(公告)号:CN114790218B
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202210409998.5
申请日:2022-04-19
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种非晶态MOF纳米光敏剂及其制备方法与应用。首先采用氟硼二吡咯为母核,通过多碘化、多羧酸化衍生制备得到一种近红外光敏剂。以上述近红外光敏剂为配体与金属离子配位构建得到一种具有光动力活性的MOF纳米光敏剂。制备得到的MOF纳米光敏剂呈非晶态,具有良好的水溶性,在光照条件下,表现出高效的光动力活性,本发明在细胞及动物水平上验证了其光动力效应。此外,本发明制备的非晶态MOF纳米光敏剂的最大吸收波长和发射波长均位于近红外区域,有利于采用近红外光进行深部肿瘤治疗,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115006527B
公开(公告)日:2023-03-17
申请号:CN202210551017.0
申请日:2022-05-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向光敏剂,该线粒体靶向光敏剂利用三苯基膦阳离子修饰BODIPY,解决了现有光敏剂水溶性差和光稳定性差的问题。为了进一步提高其水溶性和肿瘤靶向性,本发明利用嵌段共聚物将其制备为纳米光敏胶束,用于线粒体靶向肿瘤高效光动力治疗。同时,通过离子交换形式放射性核素得到放射性标记的线粒体靶向纳米光敏胶束,实现了诊疗一体化。
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公开(公告)号:CN114790218A
公开(公告)日:2022-07-26
申请号:CN202210409998.5
申请日:2022-04-19
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种非晶态MOF纳米光敏剂及其制备方法与应用。首先采用氟硼二吡咯为母核,通过多碘化、多羧酸化衍生制备得到一种近红外光敏剂。以上述近红外光敏剂为配体与金属离子配位构建得到一种具有光动力活性的MOF纳米光敏剂。制备得到的MOF纳米光敏剂呈非晶态,具有良好的水溶性,在光照条件下,表现出高效的光动力活性,本发明在细胞及动物水平上验证了其光动力效应。此外,本发明制备的非晶态MOF纳米光敏剂的最大吸收波长和发射波长均位于近红外区域,有利于采用近红外光进行深部肿瘤治疗,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114262432B
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN202210025998.5
申请日:2022-01-11
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/337 , A61K9/107 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种近红外纳米光敏剂及其制备方法和应用,涉及光敏剂技术领域。本发明所述的近红外纳米光敏剂通过对氟硼二吡咯母核进行共轭延长修饰,使其吸收和发射光谱接近于近红外光区;将多氟烷烃基团和聚乙二醇基团引入上述氟硼二吡咯结构中从而获得两亲性光敏剂;利用多氟烷烃基团间强的氟‑氟作用和聚乙二醇基团的亲水作用,最终构建具有超低CMC值的纳米光敏胶束;利用氟…氟作用诱导氟硼二吡咯发生J‑聚集从而使其最大吸收峰红移至近红外区域,有利于肿瘤深部光治疗。
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公开(公告)号:CN115109081A
公开(公告)日:2022-09-27
申请号:CN202210712493.6
申请日:2022-06-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种辣椒素衍生化光敏剂及其制备方法与应用,该光敏剂以氟硼二吡咯为母核,通过扩大π体系使其最大吸收峰红移到近红外区,并将辣椒素靶向基团引入氟硼二吡咯结构中,构建得到辣椒素衍生化光敏剂cap‑BDP,具有高效TRPV1蛋白靶向性。本发明制备的光敏剂,在低功率LED光照下产生的单线态氧能够靶向激活TRPV1蛋白通道,引起显著钙离子内流,诱导肿瘤细胞凋亡,同时产生的单线态氧可直接氧化细胞内源性物质(如蛋白质、脂肪酸或核酸等)导致细胞凋亡,最终实现光诱导的双功能协同治疗。此外,本发明采用两亲性嵌段聚合物作为药物载体与光敏剂cap‑BDP在水体系中组装形成纳米光敏剂cap‑BDP‑NPs,可用于光诱导三阴性乳腺癌治疗。
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公开(公告)号:CN115109081B
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202210712493.6
申请日:2022-06-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种辣椒素衍生化光敏剂及其制备方法与应用,该光敏剂以氟硼二吡咯为母核,通过扩大π体系使其最大吸收峰红移到近红外区,并将辣椒素靶向基团引入氟硼二吡咯结构中,构建得到辣椒素衍生化光敏剂cap‑BDP,具有高效TRPV1蛋白靶向性。本发明制备的光敏剂,在低功率LED光照下产生的单线态氧能够靶向激活TRPV1蛋白通道,引起显著钙离子内流,诱导肿瘤细胞凋亡,同时产生的单线态氧可直接氧化细胞内源性物质(如蛋白质、脂肪酸或核酸等)导致细胞凋亡,最终实现光诱导的双功能协同治疗。此外,本发明采用两亲性嵌段聚合物作为药物载体与光敏剂cap‑BDP在水体系中组装形成纳米光敏剂cap‑BDP‑NPs,可用于光诱导三阴性乳腺癌治疗。
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公开(公告)号:CN114181238B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111455607.5
申请日:2021-12-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用,通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应,制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比,BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性,具有较高的肿瘤摄取能力,并且在可见光激发下能产生强绿色荧光,便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗,在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115006527A
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202210551017.0
申请日:2022-05-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向光敏剂,该线粒体靶向光敏剂利用三苯基膦阳离子修饰BODIPY,解决了现有光敏剂水溶性差和光稳定性差的问题。为了进一步提高其水溶性和肿瘤靶向性,本发明利用嵌段共聚物将其制备为纳米光敏胶束,用于线粒体靶向肿瘤高效光动力治疗。同时,通过离子交换形式放射性核素得到放射性标记的线粒体靶向纳米光敏胶束,实现了诊疗一体化。
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公开(公告)号:CN114262432A
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN202210025998.5
申请日:2022-01-11
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/337 , A61K9/107 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种近红外纳米光敏剂及其制备方法和应用,涉及光敏剂技术领域。本发明所述的近红外纳米光敏剂通过对氟硼二吡咯母核进行共轭延长修饰,使其吸收和发射光谱接近于近红外光区;将多氟烷烃基团和聚乙二醇基团引入上述氟硼二吡咯结构中从而获得两亲性光敏剂;利用多氟烷烃基团间强的氟‑氟作用和聚乙二醇基团的亲水作用,最终构建具有超低CMC值的纳米光敏胶束;利用氟…氟作用诱导氟硼二吡咯发生J‑聚集从而使其最大吸收峰红移至近红外区域,有利于肿瘤深部光治疗。
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公开(公告)号:CN114181238A
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN202111455607.5
申请日:2021-12-01
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用,通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应,制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比,BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性,具有较高的肿瘤摄取能力,并且在可见光激发下能产生强绿色荧光,便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗,在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。
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