公开(公告)号：CN114181238B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202111455607.5

申请日：2021-12-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 郭正清 ,  黄阳阳 ,  纪丹丹 ,  徐晗 ,  何慧 ,  艾丁丁

IPC: C07D491/22

Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用，通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应，制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比，BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性，具有较高的肿瘤摄取能力，并且在可见光激发下能产生强绿色荧光，便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗，在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114181238A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111455607.5

申请日：2021-12-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 郭正清 ,  黄阳阳 ,  纪丹丹 ,  徐晗 ,  何慧 ,  艾丁丁

IPC: C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用，通过将氟硼二吡咯染料分子的羧基与7‑乙基‑10‑羟基喜树碱10号位的羟基进行缩合反应，制备得到一种具有荧光活性的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体(BDP‑SN38)。BDP‑SN38在绝大多数药用溶剂中表现出较好的溶解性和稳定性。与SN38相比，BDP‑SN38表现出相当的抗肿瘤活性，具有较高的肿瘤摄取能力，并且在可见光激发下能产生强绿色荧光，便于药物治疗后通过荧光对残余肿瘤进行查找以及进一步的治疗，在诊疗一体化研究和肿瘤高效治疗方面具有良好的应用前景。