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公开(公告)号：CN117603217A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311465047.0
申请日：2023-11-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00 , B82Y5/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米光敏剂及其制备方法和应用，该纳米光敏剂以二氢卟吩e6光敏剂为母核，通过将疏水性靶向分子PARP抑制剂引入Ce6光敏剂结构中，构建靶向近红外光敏剂，充分发挥了Ce6光动力治疗效果的同时打破载体辅助的纳米材料的局限性，不具有载体毒性或免疫原性等副作用，具有更好的生物安全性，能够高效低毒地发挥抗肿瘤作用。本发明将具有靶向性的PARP抑制剂与高效的光敏剂结合，利用无载体自组装策略进行纳米药物制备，可获得载药量高的自组装无载体纳米药物，在660nm LED光照条件下可以产生单线态氧，诱导肿瘤细胞凋亡，同时降低毒副作用，可以应用于制备光动力治疗药物，用于卵巢癌SKOV3细胞及乳腺癌4T1细胞等肿瘤细胞的生长抑制。
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公开(公告)号：CN115109081A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210712493.6
申请日：2022-06-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种辣椒素衍生化光敏剂及其制备方法与应用，该光敏剂以氟硼二吡咯为母核，通过扩大π体系使其最大吸收峰红移到近红外区，并将辣椒素靶向基团引入氟硼二吡咯结构中，构建得到辣椒素衍生化光敏剂cap‑BDP，具有高效TRPV1蛋白靶向性。本发明制备的光敏剂，在低功率LED光照下产生的单线态氧能够靶向激活TRPV1蛋白通道，引起显著钙离子内流，诱导肿瘤细胞凋亡，同时产生的单线态氧可直接氧化细胞内源性物质(如蛋白质、脂肪酸或核酸等)导致细胞凋亡，最终实现光诱导的双功能协同治疗。此外，本发明采用两亲性嵌段聚合物作为药物载体与光敏剂cap‑BDP在水体系中组装形成纳米光敏剂cap‑BDP‑NPs，可用于光诱导三阴性乳腺癌治疗。
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公开(公告)号：CN115109081B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210712493.6
申请日：2022-06-22
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种辣椒素衍生化光敏剂及其制备方法与应用，该光敏剂以氟硼二吡咯为母核，通过扩大π体系使其最大吸收峰红移到近红外区，并将辣椒素靶向基团引入氟硼二吡咯结构中，构建得到辣椒素衍生化光敏剂cap‑BDP，具有高效TRPV1蛋白靶向性。本发明制备的光敏剂，在低功率LED光照下产生的单线态氧能够靶向激活TRPV1蛋白通道，引起显著钙离子内流，诱导肿瘤细胞凋亡，同时产生的单线态氧可直接氧化细胞内源性物质(如蛋白质、脂肪酸或核酸等)导致细胞凋亡，最终实现光诱导的双功能协同治疗。此外，本发明采用两亲性嵌段聚合物作为药物载体与光敏剂cap‑BDP在水体系中组装形成纳米光敏剂cap‑BDP‑NPs，可用于光诱导三阴性乳腺癌治疗。
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