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公开(公告)号：CN112940053A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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公开(公告)号：CN112501223B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011319743.7
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈的方法，以乙醛和氯乙醛为原料，在全细胞催化剂的作用下，一步制备2‑((2S，4S)‑4‑羟基‑6‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)乙腈，解决了现有技术中合成路线复杂、成本较高或酶易失活等难题，具有合成步骤简单，原料成本低，收率和纯度高，反应条件温和，绿色环保，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112724082B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011495164.8
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法，它包括以下步骤：化合物II、化合物III、碱和溶剂混合均匀后，在催化剂存的作用下，于80℃～150℃进行化学反应制备中间体化合物I；其中，催化剂为CuCl、CuBr或CuI；具体合成路线如下。本发明的制备方法，催化剂的成本低，催化活性高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，反应条件温和，绿色环保，经简单的过滤分离后，能多次循环利用，更易于孟鲁司特钠药物中间体的工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112661671B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011526107.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲中间体的制备方法，其合成路线如下：具体包括以下步骤：1)将原料化合物III与三卤化磷发生反应，得到化合物II；2)将化合物II与苯肼在催化剂和添加剂的存在下进行反应，得到沙库巴曲中间体，即化合物I。本发明选用廉价的三卤化磷来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐，同时采用价格较便宜的苯肼和催化剂氯化钯。该反应操作简单，成本较低，收率较高，更易于化合物I的工业化生产。
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公开(公告)号：CN113861092A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111130525.3
申请日：2021-09-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成阿托伐他汀钙的方法，它包括以下步骤(1)将阿托伐他汀叔丁酯与溶剂混合，得物料A；(2)将氢氧化钠加入至纯化水中，得物料B；(3)将醋酸钙加入至纯化水中，得物料C；(4)将所述物料A和所述物料B分别泵入至第一管式反应器中进行化学反应，反应温度为15～25℃，反应时间为20～50s；然后，将所得反应液和所述物料C继续泵入至第二管式反应器中进行化学反应，反应温度为50～60℃，反应时间为30～90s，得到目标产物，具体合成路线如下。采用本发明的方法，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到96％以上，纯度高，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN113512569A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110272153.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
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公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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