公开(公告)号：CN101284837B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810038586.5

申请日：2008-06-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)-生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)-内酯、 (3aS，6aR)-硫内酯、(3aS，4S，6aR)-双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)-生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101215293B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810032505.0

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  盛浩

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(3aS，6aR)-1，3-取代芳基-四氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS，6aR)-1，3-二取代芳基-四氢-4H-噻吩并[3，4-d]咪唑-2，4(1H)-二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应，一次引入多碳侧链，进而加水、过滤制备得目标产物，收率＞85％。本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收，便于大规模制备。

公开(公告)号：CN101215292A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200810032503.1

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种双苄生物素及其衍生物的合成方法。此方法将叔醇或烯在酸或路易斯酸存在下用取代硅烷还原得到构型单一的目标化合物。此法原料易得，反应条件温和，无需高温高压，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101284837A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810038586.5

申请日：2008-06-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)－生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)－半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)－内酯、(3aS，6aR)－硫内酯、(3aS，4S，6aR)－双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)－生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101215291A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200810032502.7

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(+)－生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物II在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得(+)－生物素及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101157655A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200710046164.8

申请日：2007-09-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D233/34 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D233/32 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种(4S，5R)－半酯的合成方法。此方法将环酸酐在金鸡纳类生物碱的催化下与醇进行对映选择性开环制得(4S，5R)－半酯。反映在常压、加压或减压状态下，在有机溶剂中进行，反应温度为－80℃～25℃，反应时间为10－80小时，总收率＞90％，ee＞98.5％。本发明方法原料易得，催化剂可定量回收，反应条件温和，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1271028C

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200410067345.5

申请日：2004-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳

IPC: C07C43/253 ,  C07C41/26

Abstract: 本发明提供了一种制备反式-2-甲基-4-取代苯基-2-烯-1-丁醇(I)的方法，现有技术存在工艺条件苛刻，收率偏低等不足。本发明用二氧化硒氧化1，4-二(烷氧基、烷氧甲氧基、苄氧基及其取代苄氧基)-2，3-二甲氧基-5-甲基-6-(反式-3-甲基-2-丁烯基)苯(II)的烯丙位甲基，形成反式-2-甲基-4-取代苯基-2-烯-1-丁醇(I)和反式-2-甲基-4-取代苯基-2-烯-1-丁醛(III)，不经分离，直接用硼氢化物将化合物(III)进一步还原成化合物(I)，本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1242984C

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200410018505.7

申请日：2004-05-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  陈旭翔 ,  匡云艳

IPC: C07C229/42 ,  C07C227/04

Abstract: 本发明提供了一种双氯芬酸钠的合成方法。此方法包括：1.由环己酮经氯化制备2，2，6，6-四氯环己酮(II)。2.由邻硝基甲苯与二氧化碳经相转移催化进行羧化反应制备邻硝基苯乙酸(III)。3.由化合物III在高分子催化剂Pd/D-296催化进行氢化反应制备邻氨基苯乙酸(IV)。4.由化合物IV与化合物II经缩合反应制备化合物N-(2-羧甲基苯基)-2，2，6，6-环己亚胺(V)。5.由化合物V经芳构化反应和成盐制备双氯芬酸钠(I)，由邻硝基甲苯计算，总收率为85%。本发明方法原料易得，操作简便，反应条件温和，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN1634833A

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN200410067345.5

申请日：2004-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳

IPC: C07C43/253 ,  C07C41/26

Abstract: 本发明提供了一种制备反式－2－甲基－4－取代苯基－2－烯－1－丁醇(I)的方法，现有技术存在工艺条件苛刻，收率偏低等不足。本发明用二氧化硒氧化1，4－二(烷氧基、烷氧甲氧基、苄氧基及其取代苄氧基)－2，3－二甲氧基－5－甲基－6－(反式－3－甲基－2－丁烯基)苯(II)的烯丙位甲基，形成反式－2－甲基－4－取代苯基－2－烯－1－丁醇(I)和反式－2－甲基－4－取代苯基－2－烯－1－丁醛(III)，不经分离，直接用硼氢化物将化合物(III)进一步还原成化合物(I)，本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116924899B

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202310910073.3

申请日：2023-07-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳 ,  刘宝露 ,  李斌 ,  戴华丽 ,  梅傲雪

IPC: C07C45/64 ,  C12P7/26 ,  C07C49/24 ,  C07C45/74 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明提供了一种天然等同覆盆子酮的合成方法，属于药物合成领域。本发明以天然大茴香醛和天然丙酮为初始原料，经碱性树脂催化Claisen‑Schmidt缩合、酶催化还原和乙硫醇钠脱甲基三步连续化反应得到最终的天然等同物覆盆子酮。本发明的制备方法安全、清洁，产率稳定，可达85％左右，为工业连续化生产提供了依据。本发明的制备方法既符合清洁化生产要求，又凭借连续化工艺节约了人力成本，适合大规模工业生产。