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公开(公告)号:CN101279947B
公开(公告)日:2011-05-04
申请号:CN200810037853.7
申请日:2008-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D233/32 , C07B53/00 , B01J31/02
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种(4S,5R)-半酯的合成方法。此方法将环酸酐II在手性硅烷氧基胺醇的催化下与脂肪醇和芳烷醇进行对映选择性开环制得(4S,5R)-半酯I。此法原料易得,反应条件温和,操作简便,催化剂可定量回收,产率和立体选择性高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101279947A
公开(公告)日:2008-10-08
申请号:CN200810037853.7
申请日:2008-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D233/32 , C07B53/00 , B01J31/02
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种(4S,5R)-半酯的合成方法。此方法将环酸酐II在手性硅烷氧基胺醇的催化下与脂肪醇和芳烷醇进行对映选择性开环制得(4S,5R)-半酯I。此法原料易得,反应条件温和,操作简便,催化剂可定量回收,产率和立体选择性高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101215293B
公开(公告)日:2011-05-04
申请号:CN200810032505.0
申请日:2008-01-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种(3aS,6aR)-1,3-取代芳基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS,6aR)-1,3-二取代芳基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应,一次引入多碳侧链,进而加水、过滤制备得目标产物,收率>85%。本发明原料易得,反应条件温和,操作简便,催化剂具有良好的稳定性和活性,易于回收,便于大规模制备。
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公开(公告)号:CN101245069A
公开(公告)日:2008-08-20
申请号:CN200810032504.6
申请日:2008-01-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/04
Abstract: 本发明属有机化学技术领域,具体为一种顺-1.3-二取代苄基咪唑啉-2-酮-2H-呋喃并[3.4-d]咪唑-2,4,6-三酮(环酸酐,I)制备方法。现有技术存在着乙酸酐单耗高,反应不完全,产品质量差等弊端。本发明将1,3-二取代苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸与各种酰卤在有机溶剂或无溶剂中进行脱水/关环,即得顺-1.3-二取代苄基咪唑啉-2-酮-2H-呋喃并[3.4-d]咪唑-2,4,6-三酮(环酸酐,I)。此方法避免使用大量乙酸酐,反应条件温和,产品纯度>99%,成本低,环境污染小,适合于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101215293A
公开(公告)日:2008-07-09
申请号:CN200810032505.0
申请日:2008-01-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种(3aS,6aR)-1,3-取代芳基-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS,6aR)-1,3-二取代芳基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应,一次引入多碳侧链,进而加水、过滤制备得目标产物,收率>85%。本发明原料易得,反应条件温和,操作简便,催化剂具有良好的稳定性和活性,易于回收,便于大规模制备。
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