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公开(公告)号：CN107056702A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710431152.0
申请日：2017-06-08
IPC: C07D219/06 , A61K31/438 , A61P25/28
CPC classification number: C07D219/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种吖啶酮二醚类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物为吖啶酮二醚类衍生物，还包括其药用盐，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。本发明还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗阿尔茨海默病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物是一种BACE1抑制剂，具有显著抑制Aß40及Aß42活性，可用于制备治疗和预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号：CN104356109B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102382062B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201110218038.2
申请日：2011-08-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN103319450A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310261384.8
申请日：2013-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种光学活性2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇的制备方法。本发明是在杂多酸存在下，(S)-1,2,4-丁三醇与酮（醛）经选择性缩酮（醛）制得相应的(S)-2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇（I）。此方法反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145540A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310083648.5
申请日：2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛，再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103121964A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201310017250.1
申请日：2013-01-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种制备阿托伐他汀钙关键中间体的方法。此方法以5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(3-醛基丙基)-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺为原料，在手性催化剂的作用下与双乙烯酮发生Aldol缩合得到手性化合物(R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(苯氨基)甲酰基]-1H-吡咯-1-基]-5-羟基-3-羰基庚酸异丙酯的方法。此法原料易得，工艺简单，具有工业化价值。
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公开(公告)号：CN117534655B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202311504831.8
申请日：2023-11-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/04 , C07D319/06 , C07D239/42 , C07C51/09 , C07C59/84 , C07C67/08 , C07C69/738 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明公开一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域，所述喹诺酮类化合物结构式为#imgabs0#用于制备预防和/或治疗细菌感染药物，药理实验结果表明，喹诺酮类化合物具有显著的抗菌活性，并且和现有的氟喹诺酮类药物环丙沙星无交叉耐药性。
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公开(公告)号：CN104356109A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103965163A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410201093.4
申请日：2014-05-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/12 , C07D401/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种含嘧啶环的喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物为含嘧啶环的喹诺酮类衍生物，还包括其药用盐，水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。本发明还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN103787985A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410019849.3
申请日：2014-01-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种二芳基嘧啶类衍生物衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，还包括，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。
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