公开(公告)号：CN103992311B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410204318.1

申请日：2014-06-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡兵 ,  蔡进 ,  曹萌 ,  张入仁 ,  王鹏 ,  常维维 ,  陈峻青 ,  宗玺

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/502 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。

公开(公告)号：CN103373986B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201210128875.0

申请日：2012-04-22

Applicant: 东南大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 吉民 ,  俞森 ,  王鹏 ,  杨玲 ,  蔡进 ,  顾红梅

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6的饱和或不饱和的链烃基、C1‑C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3‑6元环，该3‑6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1‑C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基。

公开(公告)号：CN105418482A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510815794.1

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D209/34

CPC classification number: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种改进的盐酸罗匹尼罗的制备方法，所述盐酸罗匹尼罗如式I化合物所示，其是以2-苯乙醇作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法所用原料价廉易得，反应条件温和，工艺操作简单，易于控制，并且，产品总收率和纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103772353A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410001422.0

申请日：2014-01-02

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  张曙光 ,  陈峻青 ,  王义成 ,  李锐

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一类喹啉类衍生物及其用途，如式（1）所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备预防或治疗癌症药物领域。

公开(公告)号：CN102827853B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210327418.4

申请日：2012-09-06

Applicant: 江苏阿尔法药业有限公司 ,  东南大学

Inventor： 陈峻青 ,  蔡进 ,  吉民 ,  尹晓龙 ,  漆志文 ,  石利平 ,  徐春涛

IPC: C12N15/55 ,  C12N9/14 ,  C12N15/63 ,  C12N1/21 ,  C12P7/62 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明公开了一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用。一种卤醇脱卤酶基因突变体，其核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的卤醇脱卤酶氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。一种卤醇脱卤酶的制备方法，包括培养本发明所述的含有卤醇脱卤酶基因突变体的基因工程菌，获得重组表达的卤醇脱卤酶。利用本发明所述的卤醇脱卤酶基因突变体构建基因工程菌，并表达制备卤醇脱卤酶，以所述的卤醇脱卤酶为催化剂催化邻卤醇化合物脱卤素反应。将制得的卤醇脱卤酶应用于（R）-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的生产，在相同的生产条件下，产品的产率也有较大提高，达到93.6%；且卤醇脱卤酶用量较少，仅为20.2kg，极大的降低了生产成本。

公开(公告)号：CN102649841A

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN201210098573.3

申请日：2012-04-06

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民

IPC: C08G65/48 ,  A61K47/34 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种以4-取代苯胺基喹唑啉基团为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及其制法，以聚乙二醇PEG为起始原料，经过与对甲基苯磺酰氯缩合、邻苯二甲酰亚胺钾盐取代以及水合肼水解步骤得到双胺基的PEG，再分别与靶向配体N-(3-氯-4-氟)-6-（3-氯丙基）-7-甲氧基喹唑啉-4-胺和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE反应，即得到4-取代苯胺基喹唑啉基团-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE。本发明的4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE的脂质体制剂可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且吉非替尼的药效结构可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。

公开(公告)号：CN112624960B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202011479265.6

申请日：2020-12-15

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  杨敏 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC: C07D209/80 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了基于苯并吲哚的NTR‑1响应型荧光探针、制备方法及用途，结构如下。先将对羟基苯甲醛与对硝基溴化苄反应合成以醚键连接的稳定中间体NFP‑1‑M，然后再将1‑乙基‑2‑甲基苯并[cd]吲哚‑1‑氯化物与中间体NFP‑1‑M缩合，生成探针NFP‑1。该探针可以用于衡量细胞缺氧程度，有助于肿瘤早期诊断等。

公开(公告)号：CN112679482A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202011593698.4

申请日：2020-12-29

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  黄铭祺 ,  吉民 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  杨镇永 ,  李晓静

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于伊曲康唑的Smo抑制剂及其制备方法和应用，该Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其制备方法和应用。本发明以对伊曲康唑为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，并获得良好抑制活性的Smo抑制剂。

公开(公告)号：CN105541891B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201610080433.1

申请日：2016-02-04

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  许娇娇 ,  王鹏 ,  王影 ,  蔡进

IPC: C07F5/02 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括：碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物2；脱去化合物2的Boc基团，得式(3)的化合物3；碱性条件下，化合物3与乙基磺酰氯反应，得式(4)的化合物4；1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一碳‑7‑烯存在下，化合物4与4‑吡唑硼酸频哪醇酯反应，得中间体。由中间体制备巴瑞替尼的方法包括：钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6‑氯‑7‑脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法，原料易得、工艺简洁，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105837596A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610270013.X

申请日：2016-04-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  陈国庆 ,  吉民 ,  李丛丛 ,  郭明亮 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D495/14

Abstract: 本发明公开了一种双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，双重HDAC/BRD4抑制剂结构式如式16所示。本发明还公开了上述双重HDAC/BRD4抑制剂的制备方法及其在制备药物中的应用。本发明通过Linker将HDAC抑制剂的药效基团与BRD4抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有双重HDAC/BRD4抑制效果的新型双重HDAC/BRD4抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。