公开(公告)号：CN103992311B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410204318.1

申请日：2014-06-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡兵 ,  蔡进 ,  曹萌 ,  张入仁 ,  王鹏 ,  常维维 ,  陈峻青 ,  宗玺

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/502 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。

公开(公告)号：CN103288930A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310244987.7

申请日：2013-06-19

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  常维维 ,  詹熙 ,  顾宁 ,  曹萌

IPC: C07K14/00 ,  G01N33/68 ,  C12N15/63

Abstract: 本发明提供了转移肿瘤缺失蛋白二聚化作用的一组荧光探针互补蛋白，包含SEQIDNo：2和SEQIDNo：4所示的氨基酸序列，分别对应荧光探针N端蛋白和荧光探针C端蛋白。本发明还提供了编码这组蛋白的多核苷酸以及多核苷酸的重组载体。本发明提供的荧光探针可以借助Mtss1蛋白二聚化作用，使其末端连接的互补基团相互靠近，并相互作用而产生可以激发荧光的能力。探针的荧光强度能够指示Mtss1蛋白I-BAR区二聚化的程度，并与Mtss1蛋白I-BAR抑制类药物的活性呈线性关系。本发明提供的探针蛋白可用于研究Mtss1蛋白二聚化过程，也可用于Mtss1蛋白抑制剂的高效筛选。

公开(公告)号：CN103992311A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410204318.1

申请日：2014-06-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡兵 ,  蔡进 ,  曹萌 ,  张入仁 ,  王鹏 ,  常维维 ,  陈峻青 ,  宗玺

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/502 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。