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公开(公告)号：CN106946740B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710172016.4
申请日：2017-03-22
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C259/06
Abstract: 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑氧代庚己酸，将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。
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公开(公告)号：CN109776439A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910166233.1
申请日：2019-03-06
IPC: C07D251/50 , C07D403/12 , C09B62/51 , C09B62/085 , D06P1/382 , D06P3/66
Abstract: 本发明涉及一种含多个磺酸基团的化合物及其用途，所述化合物为式I所示化合物、或其盐(R1～R5的定义详见说明书或权利要求书)。本发明提供的化合物可在非水介质中作为染色含棉纤维织物的(黄橙色)活性染料。
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公开(公告)号：CN105884628B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610394376.4
申请日：2016-06-06
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C215/76 , C07C213/02
Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰化：以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料，反应制备得到N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺；(2)叔丁基取代：N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化，制备得到N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基乙酰胺；(3)脱乙酰基：N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。
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公开(公告)号：CN117886762A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202310399900.7
申请日：2023-04-14
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/60
Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备，公开了一种制备慢性肾病贫血治疗药物达普司他中间体的方法：N,N'‑二环己基碳酰亚胺与丙二酸反应生成1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮及副产物二环己基脲；加入丙二酸和醋酐，或者加入丙二酸和乙酰氯将二环己基脲转化为中间体。中间体与氯甲酸酯在碱性条件下生成1,3‑二环己基‑2,4,6‑三氧六氢嘧啶‑5‑羧酸酯，再与甘氨酸经酯氨解反应得到达普司他。本发明通过“一锅法”反应完成副产物的转化，避免了固废的处理；并且以廉价的氯甲酸酯为原料，降低了成本；反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。
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公开(公告)号：CN109776439B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201910166233.1
申请日：2019-03-06
IPC: C07D251/50 , C07D403/12 , C09B62/51 , C09B62/085 , D06P1/382 , D06P3/66
Abstract: 本发明涉及一种含多个磺酸基团的化合物及其用途，所述化合物为式I所示化合物、或其盐(R1～R5的定义详见说明书或权利要求书)。本发明提供的化合物可在非水介质中作为染色含棉纤维织物的(黄橙色)活性染料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109776440B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201910166234.6
申请日：2019-03-06
IPC: C07D251/50 , C09B62/513 , D06P1/38 , D06P1/92 , D06P3/66
Abstract: 本发明公开了一种蓝色活性染料，结构如式I所示：各取代基定义详见说明书。本发明的蓝色活性染料在非水介质中具有较高的溶解度且对棉纤维具有较高的亲和力，能以较高的上染率上染到棉纤维上；同时，对应部分未固着在纤维上的水解染料非常容易清洗。
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公开(公告)号：CN109896966B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910271582.X
申请日：2019-04-04
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C213/06 , C07C215/76 , C07C213/10
Abstract: 本发明属于有机合成和化工原料的制备技术领域，具体涉及N,N‑二丁基间氨基苯酚的制备方法，N,N‑二丁基间氨基苯酚的制备包括：(1)间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1‑苄氧基‑3‑硝基苯；(2)1‑苄氧基‑3‑硝基苯与丁醛在加酸至酸性的取代反应液中，或者，1‑苄氧基‑3‑硝基苯与丁醛于取代反应液的溶剂回收后又溶于再溶解有机溶剂的再溶解液中，经还原胺化和催化氢化脱苄基生成N,N‑二丁基间氨基苯酚。1‑苄氧基‑3‑硝基苯无需分离纯化，直接与丁醛和氢气进行还原胺化和氢化脱苄基反应。该方法简洁，条件温和，设备强度要求低，不产生废弃物，环境友好，原料易得，收率高，适宜规模化生产。
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公开(公告)号：CN111072638B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201911289843.7
申请日：2019-12-13
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D403/12 , C07C253/30 , C07C255/17
Abstract: 本发明提供一种AZD‑4547的制备方法，包括如下步骤：(1)制备第一中间体2‑氰基‑5‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑氧代戊酸乙酯；(2)以第一中间体为原料制备第二中间体5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺；(3)含碱的有机溶剂中，第三中间体4‑((3S，5R)‑3,5‑二甲基哌嗪基‑1‑基)苯甲酰氯与第二中间体反应制备得到AZD‑4547。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备AZD‑4547的中间体2‑氰基‑5‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑氧代戊酸乙酯及其制备方法。
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公开(公告)号：CN109825108B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201910166237.X
申请日：2019-03-06
IPC: C07D251/50 , C07D251/00 , C09B62/09 , D06P1/382 , D06P3/66
Abstract: 本发明公开了一种红色活性染料，结构如式I所示：其中，R1、R2各自独立地选自氢、取代或未取代的C1‑C4烷基；X为F、Cl或Br；R3、R4各自独立地选自C1‑C4烷氧基、卤素、羟基、磺酸基；D1、D2各自独立地选自取代苯基；本发明的红色活性染料在非水介质中具有较高的溶解度且对棉纤维具有较高的亲和力，能以较高的上染率上染到棉纤维上；同时，对应部分未固着在纤维上的水解染料非常容易清洗。
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公开(公告)号：CN109896966A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910271582.X
申请日：2019-04-04
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C213/06 , C07C215/76 , C07C213/10
Abstract: 本发明属于有机合成和化工原料的制备技术领域，具体涉及N,N-二丁基间氨基苯酚的制备方法，N,N-二丁基间氨基苯酚的制备包括：(1)间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1-苄氧基-3-硝基苯；(2)1-苄氧基-3-硝基苯与丁醛在加酸至酸性的取代反应液中，或者，1-苄氧基-3-硝基苯与丁醛于取代反应液的溶剂回收后又溶于再溶解有机溶剂的再溶解液中，经还原胺化和催化氢化脱苄基生成N,N-二丁基间氨基苯酚。1-苄氧基-3-硝基苯无需分离纯化，直接与丁醛和氢气进行还原胺化和氢化脱苄基反应。该方法简洁，条件温和，设备强度要求低，不产生废弃物，环境友好，原料易得，收率高，适宜规模化生产。
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