公开(公告)号：CN101735284B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810203231.7

申请日：2008-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩 ,  姚林

IPC: C07H9/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)的制备方法，其包含下列步骤：在质子酸的催化下，D-葡萄糖(II)和苯甲醛在有机溶剂中或无溶剂体系中进行反应，即可制得4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)。本发明的制备方法工艺简单、反应过程稳定、操作简便、产品产率高且成本低，而且本发明优选的反应后处理方法操作简便，产品纯化容易，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102452971A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201010526091.4

申请日：2010-10-29

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  孟颖颖 ,  陈建丽

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种如式II所示的L-羟基脯氨酸衍生物及其制备方法，该方法操作简便、成本低、适于工业化生产，从而为南瓜子氨基酸的合成提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN101570530B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200810036840.8

申请日：2008-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  陈建丽

IPC: C07D311/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。 式A 式D

公开(公告)号：CN101570529B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810036839.5

申请日：2008-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  陈建丽

IPC: C07D311/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为-CO(CH2)n’CH3或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为-CO(CH2)4CH3。 式F 式E 式B

公开(公告)号：CN101712702A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200847.9

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712701A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200846.4

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07

Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101570530A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200810036840.8

申请日：2008-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  高祺 ,  连高焱 ,  陈建丽

IPC: C07D311/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。

公开(公告)号：CN109776408B

公开(公告)日：2022-12-20

申请号：CN201711122883.3

申请日：2017-11-14

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郑致伟 ,  隋强 ,  姜开元 ,  唐超 ,  高祺 ,  刘帅 ,  陈建丽 ,  李根

IPC: C07D215/22

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在钯类催化剂的作用下，将化合物II进行如下所示的脱氢反应得到化合物I即可。本发明的制备方法有以下优点：所用原料廉价，产物产率和纯度高，纯度达到98％以上，颜色白且无异构，后处理简单，催化剂和溶剂均可回收套用，三废量极少，利于环保，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109776408A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201711122883.3

申请日：2017-11-14

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郑致伟 ,  隋强 ,  姜开元 ,  唐超 ,  高祺 ,  刘帅 ,  陈建丽 ,  李根

IPC: C07D215/22

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在钯类催化剂的作用下，将化合物II进行如下所示的脱氢反应得到化合物I即可。本发明的制备方法有以下优点：所用原料廉价，产物产率和纯度高，纯度达到98％以上，颜色白且无异构，后处理简单，催化剂和溶剂均可回收套用，三废量极少，利于环保，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109517016A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201710851904.9

申请日：2017-09-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 陆伟根 ,  赵源 ,  高祺 ,  陈建丽 ,  卢锐 ,  邱瑞琪 ,  隋强

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了7-O-取代金合欢素化合物，结构如式Ⅰ所示，R为糖类取代基,本发明的还涉及的上述金合欢素糖苷在制备抗房颤药物的应用，初步的药理活性筛选实验表明这类结构的化合物有着良好的药代性质，相比阳性对照金合欢素，显著提高了其生物利用度。