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公开(公告)号：CN109517016A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201710851904.9
申请日：2017-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了7-O-取代金合欢素化合物，结构如式Ⅰ所示，R为糖类取代基,本发明的还涉及的上述金合欢素糖苷在制备抗房颤药物的应用，初步的药理活性筛选实验表明这类结构的化合物有着良好的药代性质，相比阳性对照金合欢素，显著提高了其生物利用度。
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公开(公告)号：CN118986867A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310572756.2
申请日：2023-05-19
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种人工合成肺表面活性剂及其制备方法。该制备方法包括：(1)将二棕榈酰磷脂酰胆碱、1‑棕榈酰‑2‑油酰磷脂酰甘油和棕榈酸的混合溶液作为有机相A，西那普肽溶液作为有机相B，氯化钠和三羟甲基氨基甲烷的水溶液作为缓冲液；(2)在搅拌条件下，将有机相A和有机相B注入缓冲液中混合得混合液C；(3)去除混合液C中的有机溶剂得混合液D，调节尺寸，获得人工合成肺表面活性剂；当通过挤出方式调节尺寸时，混合液D通过的挤出膜的孔径范围为0.6～1μm。本发明制得的人工合成肺表面活性剂体外表面张力低，还具有粒径小、肺部刺激性低、具有类似内源性表面活性剂的生理活性、作用机制和良好的储存稳定性等效果。
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公开(公告)号：CN101744765B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810204643.2
申请日：2008-12-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/439 , A61K47/26 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种草乌甲素多囊脂质体及其制备方法。该草乌甲素多囊脂质体，包括药物活性成分草乌甲素和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将草乌甲素透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了草乌甲素的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN101756902B
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN200810207647.6
申请日：2008-12-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P29/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种可乐定多囊脂质体及其制备方法。该可乐定多囊脂质体，包括药物活性成分可乐定和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将可乐定透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了可乐定的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的镇痛效果。
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公开(公告)号：CN101756902A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207647.6
申请日：2008-12-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P29/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种可乐定多囊脂质体及其制备方法。该可乐定多囊脂质体，包括药物活性成分可乐定和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将可乐定透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了可乐定的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的镇痛效果。
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公开(公告)号：CN101744765A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810204643.2
申请日：2008-12-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/439 , A61K47/26 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种草乌甲素多囊脂质体及其制备方法。该草乌甲素多囊脂质体，包括药物活性成分草乌甲素和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将草乌甲素透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了草乌甲素的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN101190183B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610118861.5
申请日：2006-11-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸可乐定多泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中，使中性磷脂含量为20～40mg/ml，以作为脂质相；②将盐酸可乐定溶于注射用水中使其浓度为20μg/ml～10，000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水型初乳；④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤除去复乳中的有机溶剂而制得盐酸可乐定多泡脂质体。该盐酸可乐定多泡脂质体具有较高的包封率，并有较佳的缓释作用，而取得更佳的止痛效果。
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公开(公告)号：CN101045049A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200610025159.4
申请日：2006-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种丝裂霉素C多泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中，使中性磷脂含量为20～40mg/ml，以作为脂质相；②将丝裂霉素C溶于缓冲盐溶液中使其浓度为20μg/ml～3000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水型初乳；④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤除去复乳中的有机溶剂而制得丝裂霉素C多泡脂质体。该丝裂霉素C多泡脂质体具有较高的包封率，并有较佳的缓释作用，而取得更佳的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN1977851A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200510111120.X
申请日：2005-12-02
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/7028 , A61K9/16 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了一种豆腐果素缓释微丸，其包括 60％～80％的空白丸芯、12％～34％的药物层、0.2％～2％的隔离层和2％～15％的包衣层；其中药物层包括占整个微丸 10％～30％的药物活性成分豆腐果素微粉和1.5％～4％的黏合剂，隔离层由隔离材料组成，包衣层包括占整个微丸2％～15％的包衣材料、0％～2％增塑剂、0％～2％致孔剂和0％～ 2％抗粘剂。本发明还公开了其利用流化床喷涂包覆的制备方法。该产品上药、包衣均匀，重现性和一致性更佳，具有更佳的稳定性和缓释效果。
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