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公开(公告)号：CN103387485A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144828.5
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开一种制备n-辛基-单氧乙烯的方法，所述方法包括以下步骤：在共沸溶剂的存在下在加热条件下使乙二醇和无机碱进行反应，之后加入1-溴辛烷，得到n-辛基-单氧乙烯。本发明方法安全性高，对操作要求简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN103848868B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4‑三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN104926831A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410106446.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D495/10 , C07D209/52
CPC classification number: C07D495/10 , C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S，3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物b及其制备方法，该方法包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见以下反应式。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。
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公开(公告)号：CN101353343B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200710044306.7
申请日：2007-07-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种制备盐酸诺拉曲塞IV晶型的方法，它包括步骤：(a)将盐酸诺拉曲塞的含水溶液进行浓缩，得到饱和或过饱和的盐酸诺拉曲塞含水溶液；所述的盐酸诺拉曲塞的含水溶液的溶剂是水或有机溶剂和水的混合溶剂；和(b)将饱和或过饱和的盐酸诺拉曲塞含水溶液进行结晶，得到盐酸诺拉曲塞IV晶型。本发明可获得高纯度的盐酸诺拉曲塞IV晶型。
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公开(公告)号：CN101747294B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200810204351.9
申请日：2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101747294A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810204351.9
申请日：2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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