公开(公告)号：CN101921200B

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN200910053111.8

申请日：2009-06-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  蒋翠莺 ,  孙文劼 ,  马维勇

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08 ,  B01J25/02 ,  B01J23/42

Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂的作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺、苯甲醛和氢气发生一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，简化了操作步骤和过程，后处理简单，且产物收率高，纯度好，成本低，方法简单，反应时间短，易于工业化生产，原料毒性小。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。

公开(公告)号：CN101747294B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200810204351.9

申请日：2008-12-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  顾飞军 ,  益兵 ,  马维勇 ,  蒋翠莺

IPC: C07D295/15

Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。

公开(公告)号：CN101747294A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204351.9

申请日：2008-12-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  顾飞军 ,  益兵 ,  马维勇 ,  蒋翠莺

IPC: C07D295/15

Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。

公开(公告)号：CN101314603A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200710041347.0

申请日：2007-05-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  马维勇 ,  奚宏伟

IPC: C07D487/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供如下通式(I)化合物，其中，R1为取代或未取代的芳基或环烷基，所述的芳基或环烷基的环上含有或不含有N、S、O杂原子，所述取代基为烷基、烷氧基或卤素；R为H或取代或未取代的苯基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法及其在制备抗病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN1337402A

公开(公告)日：2002-02-27

申请号：CN00119609.X

申请日：2000-08-15

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  肖旭华 ,  张椿年

IPC: C07H17/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法,它由D－葡萄糖经4,6－O,O－亚乙基后的4,6－O,O－亚乙基－D－葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1,2,3－O－三－三甲基硅－4,6－O,O－亚乙基－β－D－葡萄糖元,后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙,产率20%以上。

公开(公告)号：CN1331078A

公开(公告)日：2002-01-16

申请号：CN00116782.0

申请日：2000-06-26

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  陈再新 ,  张椿年

IPC: C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07H17/04

Abstract: 本发明属药物合成。本发明提供了具有抗肿瘤活性的4－β－胺基－类糖侧链－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒素衍生物。本发明化合物对鬼臼毒素C4位进行修饰,并具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了制备方法。

公开(公告)号：CN1025918C

公开(公告)日：1994-09-14

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07H17/04

CPC classification number: C07H17/04

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药表鬼臼毒吡喃葡糖甙的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101538223B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200810034809.0

申请日：2008-03-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵建宏 ,  马维勇

IPC: C07C237/08 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种N-(2-苯基)乙基-2-[(2，2-二甲氧乙基)氨基]乙酰胺卤酸盐的制备方法，包括将N-(2-苯基)乙基-2-氨基乙酰胺与氯乙醛缩二甲醚混合，在碱和相转移催化剂存在下，于有机溶剂和水的系统中反应。反应结束后分出有机层，蒸去溶媒，所得浓缩物用溶剂溶解后通入干燥的氯化氢或溴化氢气体成盐。该方法操作简单，反应条件温和，收率高(最高达72％)，产品长期置于空气中不吸潮、稳定性好；同时由于生产成本比现有技术大幅降低，利于工业化大生产。

公开(公告)号：CN101921199A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910053110.3

申请日：2009-06-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  蒋翠莺 ,  马维勇

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08 ,  B01J25/02 ,  B01J23/42

Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮、苄胺和氢气进行一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，方法简单，反应时间短，简化了操作步骤和过程，且产物收率高，纯度好，回收的1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮可重复使用，能节约1-(4-甲氧基苯基)-2-丙酮的用量，成本低，适于工业化生产。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。

公开(公告)号：CN101538222A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200810034808.6

申请日：2008-03-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵建宏 ,  马维勇

IPC: C07C237/06 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种N－(2－苯基)乙基－2－[(2，2－二甲氧乙基)氨基]乙酰胺卤酸盐的制备方法，包括将N－(2－苯基)乙基－2－氯乙酰胺与氨基乙醛缩二甲醚混合，在碱和相转移催化剂存在下，于有机溶剂和水的系统中反应。反应结束后分出有机层，蒸去溶媒，所得浓缩物用溶剂溶解后通入干燥的氯化氢或溴化氢气体成盐。该方法操作简单，反应条件温和，原料氨基乙醛缩二甲醚消耗量小，收率较高(最高达72％)，产品长期置于空气中也不吸潮、稳定性好，生产成本可大幅下降，易于实现工业化。