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公开(公告)号：CN101712667A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200851.5
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101570529A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036839.5
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为－CO(CH2)n’CH3或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为－CO(CH2)4CH3。
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公开(公告)号：CN105646425B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201410649148.8
申请日：2014-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种金合欢素的制备方法，其包括如下步骤：在催化剂存在下，将化合物2和化合物3进行成环反应，即得；所述的催化剂为4‑二甲氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一种或多种；所述的反应的温度为150℃～200℃。本方法收率高、成本低、操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103122012B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201110405005.9
申请日：2011-12-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式I所示的用于制备磺达肝癸钠的化合物及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，该化合物可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN102775419B
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201110125084.8
申请日：2011-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉基-3-O-乙酰基-D-葡萄糖烯的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，将化合物11在金属钒的配合物、醋酸、锌，以及铵盐的存在下进行如下的还原反应，即可；其中，所述的醋酸与化合物11的摩尔比为0.1∶1～20∶1；所述的金属钒的配合物为如式12和/或式13所示的金属钒的配合物；所述的铵盐为氯化铵和/或溴化铵。本发明的制备方法操作简便、避免了剧毒试剂的使用、对环境的污染小、反应条件温和、收率高，适合于工业上大规模生产。
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公开(公告)号：CN101712705B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810200852.X
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712668B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810200858.7
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。 式F
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公开(公告)号：CN101712705A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200852.X
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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