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公开(公告)号：CN116903587A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310643102.4
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4545 , A61P35/00 , G16C20/50 , G16C20/90
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响。利用生物信息学方法，分析GEPIA、UALCAN等公共数据库中SQLE在肝癌中的表达情况以及与患者预后的关系，结果显示，SQLE与肝癌的发展密切相关，其高表达与肝癌患者的临床分期和不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。25mM的31#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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公开(公告)号：CN108403693B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201810146118.3
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/426 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61K31/444 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D277/28
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成工艺。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106188070B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610608038.6
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D487/04 , C07D271/107 , C07D471/04 , C07D277/28 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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14.发明公开公开(公告)号：CN106389415A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610257342.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N30/02
CPC classification number: A61K31/381 , G01N30/02 , G01N2030/027
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂在制备抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1可以为甲酸基及其衍生取代基团、氨基及其衍生取代基团，噻吩并R2基团中的R2可以为环己烯及其取代基团、苯基及其取代基团、苯胺或苯甲酰胺或其取代苯基基团、吡咯及其取代基团、吡啶及其取代基团；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。筛选方法为，为将S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的
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公开(公告)号：CN118615291A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410477954.5
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/505 , A61P15/14 , A61P35/00 , C07D239/48
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对乳腺癌细胞增殖、转移的抑制作用，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对乳腺癌细胞系MCF‑7、MM231增殖的抑制作用，将其中筛选得到效果较好的7个候选SQLE新型抑制剂作用于乳腺癌细胞MCF‑7、MM231。实验结果发现19化合物能够明显抑制乳腺癌细胞系MCF‑7、MM231细胞增殖迁移和侵袭能力，阻滞细胞周期，降低周期蛋白的表达，增加ROS的生成，从而起到抑制乳腺癌的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118526496A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410477938.6
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/4545 , A61K31/34 , A61P35/00 , A61P15/00 , C07D401/12 , C07D307/52
Abstract: 角鲨烯环氧化酶（squalene epoxidase，SQLE）是治疗宫颈癌的潜在靶点，生信分析表明SQLE的高表达与宫颈癌患者的不良预后密切相关，但现有的针对SQLE第195位酪氨酸残基（Y195）的抑制剂由于毒副作用严重而无法用于临床。本研究通过计算机虚拟筛选得到靶向SQLE第335位酪氨酸残基（Y335）的小分子化合物，结合MTT实验得到2个对宫颈癌细胞系HeLa、SiHa、CaSki的增殖具有显著抑制作用的候选化合物（编号31#和35#）。进一步研究发现化合物31#和35#能抑制SiHa细胞的迁移进而发挥抗宫颈癌作用。
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公开(公告)号：CN116036276A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210811949.4
申请日：2022-07-12
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/713 , A61K33/243 , A61P35/00 , C12N15/113 , C12N15/12 , C12N15/87 , C12N5/10
Abstract: 本发明公开了CXCL10（CXC基序趋化因子10，C‑X‑C motif chemokine 10）在制备治疗肺腺癌顺铂耐药靶点药物上的应用。本发明研究表明,CXCL10在肺腺癌顺铂耐药细胞株中高表达，敲低CXCL10表达后可增加肺腺癌细胞对顺铂的敏感性，并且能明显抑制肺腺癌细胞的迁移能力，增加细胞凋亡的比例。机制研究表明敲低CXCL10后肺腺癌细胞株中Bax表达升高，Bcl‑2表达降低；P‑ERK1和P‑Akt表达降低；迁移相关蛋白E‑Cadherin表达升高，MMP9和Vimentin表达下降。因此，本发明中CXCL10可作为肺腺癌顺铂耐药治疗的靶点，为肺腺癌顺铂耐药的有效治疗提供新的途径。
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公开(公告)号：CN106389403B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610257321.9
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/341 , A61K31/4025 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/527 , G16B15/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1可以为苯基或苯胺或苯甲酰胺或其取代苯基基团、甲基或乙基、呋喃及其取代基团、吡咯及其取代基团、吡啶及其取代基团等；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的小分子共价抑制剂的方法，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索得到的小分子结构利用AutoDockVina软件进行对接计算，对计算结果进行筛选，根据打分排序，筛选得到小分子共价抑制剂。
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公开(公告)号：CN107827854A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711207381.0
申请日：2017-11-27
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K31/352 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/82 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1088
Abstract: 本发明提供一种标记恶性肿瘤细胞的生物标志物，其特征在于，该标志物的化学式为：，具体制备方法向反应瓶中加入荧光素、1,4-丁二胺，乙醇溶剂后，在90-100℃下加热回流3-6小时，冷却至室温后，红色固体析出，抽滤得粗产物，经冷乙醇洗涤三次，得目标产物。本发明将该标志物用于制备检测人非小细胞肺癌疾病上的药物上。实验表明随着式I所示化合物(腐胺-FITC)浓度的增加，A549细胞内的绿色荧光相应增强，显示A549细胞对该化合物具有富集效应。
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公开(公告)号：CN106420890A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610841659.9
申请日：2016-09-22
Applicant: 三峡大学 , 宜昌扬子果园生态农业有限公司
CPC classification number: A61K36/45
Abstract: 本发明提供一种蓝莓叶提取物，该提取物包括0.2%醋酸-乙醇提取物、95%乙醇提取物、水提取物，具体制备方法是将蓝莓鲜叶于鼓风干燥箱50℃烘干、粉碎后，于锥形瓶中，按料液比加入为0.2%醋酸-乙醇的混合溶液、95%乙醇、或水后，50℃水浴加热提取1 h，重复2次，过滤，合并滤液并浓缩干燥得到相应的提取物；将该提取物用DMSO配制成0.1g·mL-1供试液，即为0.2%醋酸-乙醇提取物、95%乙醇提取物、水提取物。本发明合成工艺简单，蓝莓叶提取的化合物中对L929细胞均没有毒性，对DPPH具有显著的清楚作用，且能显著抑制络氨酸酶活性。
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