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公开(公告)号：CN117895423A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311724923.7
申请日：2023-12-13
Applicant: 国网湖北省电力有限公司荆门供电公司 , 三峡大学
Abstract: 本发明公开了一种基于带旁路故障限流器的多级馈线反时限电流保护方法，它由带旁路故障限流器结构及其在多级馈线中的接入方式、故障电流器的阻抗值选取、基于加速因子的改进保护和反时限特性时间系数整定方法构成，本发明的优点是，提出利用带旁路故障限流器增加故障限流器上下游短路电流差异，从而解决反时限电流保护失去选择性问题，该方法重点就带旁路故障限流器结构及其在多级馈线中的接入方式、故障电流器的阻抗值选取、加速因子的定义与改进保护原理、反时限特性时间系数的重新整定方法进行了说明，该保护原理简单，动作快速，具有明确的选择性，有效提高多级馈线运行安全性。
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公开(公告)号：CN108403693B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201810146118.3
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/426 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61K31/444 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D277/28
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成工艺。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106188070B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610608038.6
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D487/04 , C07D271/107 , C07D471/04 , C07D277/28 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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4.发明公开公开(公告)号：CN106389415A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610257342.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N30/02
CPC classification number: A61K31/381 , G01N30/02 , G01N2030/027
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂在制备抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1可以为甲酸基及其衍生取代基团、氨基及其衍生取代基团，噻吩并R2基团中的R2可以为环己烯及其取代基团、苯基及其取代基团、苯胺或苯甲酰胺或其取代苯基基团、吡咯及其取代基团、吡啶及其取代基团；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。筛选方法为，为将S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的
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公开(公告)号：CN104739820B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201410524151.7
申请日：2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/245 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用；通过计算机辅助的高通量药物筛选，发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂，验证其效果，发现对ODC具有良好的抑制作用，尤其可用于抑制人源ODC，预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染，研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104745675A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201410525191.3
申请日：2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: C12Q1/527
Abstract: 本发明涉及一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋，以人源鸟氨酸脱羧酶（ODC）的晶体结构为基础，鸟氨酸脱羧酶（ODC）同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛（PLP）配体的结合位点所在区域为药物口袋。将其应用于筛选或设计或改造人源鸟氨酸脱羧酶的抑制剂上或筛选或设计或改造非人源的鸟氨酸脱羧酶的抑制剂上或筛选或设计或改造与鸟氨酸脱羧酶同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛结合为点高度同源的蛋白质的抑制剂上。为研发抑制人源ODC，预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染，研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物提供了可靠的理论依据。
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公开(公告)号：CN104739836A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201410524065.6
申请日：2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/517 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，涉及一种鸟氨酸脱羧酶（ODC）的小分子抑制剂及其应用；通过计算机辅助的高通量药物筛选，发现针对鸟氨酸脱羧酶（ODC）的新型小分子抑制剂，验证其效果，发现对ODC具有良好的抑制作用，尤其可用于抑制人源ODC，预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染，研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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公开(公告)号：CN106389399B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610257325.7
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/166 , A61K31/34 , A61K31/4015 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/527
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1为苯基或苯胺或苯甲酰胺或烃基基团或呋喃或吡咯或吡啶及其取代基团。筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的小分子共价抑制剂的方法，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索得到的小分子结构利用AutoDockVina软件进行对接计算，对计算结果进行筛选，根据打分排序，筛选得到小分子共价抑制剂。
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公开(公告)号：CN104739836B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201410524065.6
申请日：2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/517 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，涉及一种鸟氨酸脱羧酶（ODC）的小分子抑制剂及其应用；通过计算机辅助的高通量药物筛选，发现针对鸟氨酸脱羧酶（ODC）的新型小分子抑制剂，验证其效果，发现对ODC具有良好的抑制作用，尤其可用于抑制人源ODC，预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染，研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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公开(公告)号：CN106407739A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610257410.3
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
Inventor： 刘森
IPC: G06F19/16
CPC classification number: G06F19/16
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂的计算机筛选方法及其在筛选S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的共价抑制剂的应用。所述方法为在计算机辅助筛选和设计共价抑制剂的过程中，首先减弱或消除蛋白受体的空间位阻，再将其用于共价抑制剂或共价结合分子的筛选、设计和改造。所述方法在筛选S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的共价抑制剂的应用为将S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；再与小分子进行对接计算，得到对接计算结果；对计算结果进行筛选，得到小分子共价抑制剂。本发明可广泛利用已经发展完善的众多非共价抑制剂的对接计算方法，因此可以大大加速共价抑制剂的筛选、优化和发现。
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