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公开(公告)号：CN118576589A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410477936.7
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/495 , A61P35/00 , A61P15/00 , C07D209/24 , C07D405/12 , C07D295/155
Abstract: 本发明提供一种角鲨烯环氧酶新型抑制剂，所述的角鲨烯环氧型抑制剂在制备靶向SQLE第335位酪氨酸残基的药物上的应用。本研究通过计算机虚拟筛选得到靶向SQLE第335位酪氨酸残基（Y335）的小分子化合物，结合MTT实验得到对宫颈癌细胞系HeLa、SiHa、CaSki的增殖具有显著抑制作用的候选化合物（编号3、4#、14#）。进一步研究发现化合物3、4#和14#均能抑制HeLa细胞的迁移和增殖进而发挥抗宫颈癌作用。
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公开(公告)号：CN118490688A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410531105.3
申请日：2024-04-29
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/505 , A61P15/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种角鲨烯环氧酶新型抑制剂及其在制备治疗抗宫颈癌的药物上的应用。分析GEPIA、HPA等公共数据库中SQLE在宫颈癌中的表达情况以及与患者预后的关系，SQLE与宫颈癌的发展密切相关，其高表达与宫颈癌患者的不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对宫颈细胞系HeLa、SiHa和CaSki增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制宫颈癌细胞HeLa、SiHa和CaSki的增殖。进一步实验发现50μM的19化合物能够抑制HeLa细胞增殖与迁移能力，促进HeLa细胞内活性氧积累，促进HeLa细胞凋亡，抑制PI3K、AKT的磷酸化蛋白表达，从而抑制PI3K/AKT信号通路。
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公开(公告)号：CN107827854B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201711207381.0
申请日：2017-11-27
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种标记恶性肿瘤细胞的生物标志物，其特征在于，该标志物的化学式为：，具体制备方法向反应瓶中加入荧光素、1,4‑丁二胺，乙醇溶剂后，在90‑100℃下加热回流3‑6小时，冷却至室温后，红色固体析出，抽滤得粗产物，经冷乙醇洗涤三次，得目标产物。本发明将该标志物用于制备检测人非小细胞肺癌疾病上的药物上。实验表明随着式I所示化合物(腐胺‑FITC)浓度的增加，A549细胞内的绿色荧光相应增强，显示A549细胞对该化合物具有富集效应。
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公开(公告)号：CN106389399B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610257325.7
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/166 , A61K31/34 , A61K31/4015 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/527
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1为苯基或苯胺或苯甲酰胺或烃基基团或呋喃或吡咯或吡啶及其取代基团。筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的小分子共价抑制剂的方法，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索得到的小分子结构利用AutoDockVina软件进行对接计算，对计算结果进行筛选，根据打分排序，筛选得到小分子共价抑制剂。
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公开(公告)号：CN106243058A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610608087.X
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/426
CPC classification number: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为： 本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106389415B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610257342.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N30/02
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R1可以为甲酸基及其衍生取代基团、氨基及其衍生取代基团，噻吩并R2基团中的R2可以为环己烯及其取代基团、苯基及其取代基团、苯胺或苯甲酰胺或其取代苯基基团、吡咯及其取代基团、吡啶及其取代基团；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。筛选方法为，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索的小分子结构利用AutoDockVina软件对接计算，对计算结果筛选，得到小分子共价抑制剂。
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公开(公告)号：CN106333949B
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201610608039.0
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/444 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及合成方法。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106214681B
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610606527.8
申请日：2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/4245 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用，该化合物的结构式为：本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性，其合成方法简单易行，加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号：CN116987037B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310643103.9
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/48 , C07D307/52 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P35/00
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的2个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。进一步实验发现25mM的19#、35#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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公开(公告)号：CN116987037A
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202310643103.9
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/48 , C07D307/52 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P35/00
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的2个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。进一步实验发现25mM的19#、35#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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