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公开(公告)号：CN118576589A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410477936.7
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/495 , A61P35/00 , A61P15/00 , C07D209/24 , C07D405/12 , C07D295/155
Abstract: 本发明提供一种角鲨烯环氧酶新型抑制剂，所述的角鲨烯环氧型抑制剂在制备靶向SQLE第335位酪氨酸残基的药物上的应用。本研究通过计算机虚拟筛选得到靶向SQLE第335位酪氨酸残基（Y335）的小分子化合物，结合MTT实验得到对宫颈癌细胞系HeLa、SiHa、CaSki的增殖具有显著抑制作用的候选化合物（编号3、4#、14#）。进一步研究发现化合物3、4#和14#均能抑制HeLa细胞的迁移和增殖进而发挥抗宫颈癌作用。
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公开(公告)号：CN118490688A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410531105.3
申请日：2024-04-29
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/505 , A61P15/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种角鲨烯环氧酶新型抑制剂及其在制备治疗抗宫颈癌的药物上的应用。分析GEPIA、HPA等公共数据库中SQLE在宫颈癌中的表达情况以及与患者预后的关系，SQLE与宫颈癌的发展密切相关，其高表达与宫颈癌患者的不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对宫颈细胞系HeLa、SiHa和CaSki增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制宫颈癌细胞HeLa、SiHa和CaSki的增殖。进一步实验发现50μM的19化合物能够抑制HeLa细胞增殖与迁移能力，促进HeLa细胞内活性氧积累，促进HeLa细胞凋亡，抑制PI3K、AKT的磷酸化蛋白表达，从而抑制PI3K/AKT信号通路。
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公开(公告)号：CN119113078A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411202682.4
申请日：2024-08-29
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K38/02 , A61K33/243 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K36/428
Abstract: 本发明公开了天花粉蛋白在制备宫颈癌顺铂耐药逆转剂中的应用,属于药物新用途技术领域，具体涉及天花粉蛋白在逆转宫颈癌顺铂耐药方面的新用途。天花粉蛋白单用能够抑制对顺铂耐药的HeLa细胞株(HeLa/DDP细胞株)的增殖，与顺铂联合用药能增加顺铂耐药细胞株对耐药的敏感性，通过上调促凋亡蛋白Bax、c‑PARP的表达，下调凋亡抑制蛋白Bcl‑2的表达增加HeLa/DDP细胞凋亡，从而达到逆转宫颈癌铂类耐药的用途。
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公开(公告)号：CN116903587B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202310643102.4
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4545 , A61P35/00 , G16C20/50 , G16C20/90
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响。利用生物信息学方法，分析GEPIA、UALCAN等公共数据库中SQLE在肝癌中的表达情况以及与患者预后的关系，结果显示，SQLE与肝癌的发展密切相关，其高表达与肝癌患者的临床分期和不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。25mM的31#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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公开(公告)号：CN116987037B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310643103.9
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/48 , C07D307/52 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P35/00
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的2个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。进一步实验发现25mM的19#、35#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116987037A
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202310643103.9
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/48 , C07D307/52 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P35/00
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的2个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。进一步实验发现25mM的19#、35#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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公开(公告)号：CN116903587A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310643102.4
申请日：2023-06-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4545 , A61P35/00 , G16C20/50 , G16C20/90
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响。利用生物信息学方法，分析GEPIA、UALCAN等公共数据库中SQLE在肝癌中的表达情况以及与患者预后的关系，结果显示，SQLE与肝癌的发展密切相关，其高表达与肝癌患者的临床分期和不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。25mM的31#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力，抑制细胞胆固醇的生成，增加抑癌基因PTEN的表达，抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
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公开(公告)号：CN119112792A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411202684.3
申请日：2024-08-29
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明公开一种装载saLRIG1纳米微泡的制备方法，并将其用于抗宫颈治疗。通过薄膜水化法和机械振荡法制备空白纳米微泡（Blank Nano Bubbles）（N‑NBs），并利用多聚赖氨酸（PLL）静电吸附制备装载saLRIG1的纳米微泡saLRIG1‑NBs。本发明制备的saLRIG1‑NBs可抑制人宫颈癌HeLa细胞增殖和迁移，并显著抑制BALB/c裸鼠宫颈癌移植瘤的生长。
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公开(公告)号：CN118615291A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410477954.5
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/505 , A61P15/14 , A61P35/00 , C07D239/48
Abstract: 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对乳腺癌细胞增殖、转移的抑制作用，并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对乳腺癌细胞系MCF‑7、MM231增殖的抑制作用，将其中筛选得到效果较好的7个候选SQLE新型抑制剂作用于乳腺癌细胞MCF‑7、MM231。实验结果发现19化合物能够明显抑制乳腺癌细胞系MCF‑7、MM231细胞增殖迁移和侵袭能力，阻滞细胞周期，降低周期蛋白的表达，增加ROS的生成，从而起到抑制乳腺癌的作用。
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公开(公告)号：CN118526496A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410477938.6
申请日：2024-04-19
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/4545 , A61K31/34 , A61P35/00 , A61P15/00 , C07D401/12 , C07D307/52
Abstract: 角鲨烯环氧化酶（squalene epoxidase，SQLE）是治疗宫颈癌的潜在靶点，生信分析表明SQLE的高表达与宫颈癌患者的不良预后密切相关，但现有的针对SQLE第195位酪氨酸残基（Y195）的抑制剂由于毒副作用严重而无法用于临床。本研究通过计算机虚拟筛选得到靶向SQLE第335位酪氨酸残基（Y335）的小分子化合物，结合MTT实验得到2个对宫颈癌细胞系HeLa、SiHa、CaSki的增殖具有显著抑制作用的候选化合物（编号31#和35#）。进一步研究发现化合物31#和35#能抑制SiHa细胞的迁移进而发挥抗宫颈癌作用。
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