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公开(公告)号：CN110950865A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911300111.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
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公开(公告)号：CN110885329A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7-萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2-氯-3-氨基-吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN110835302A
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：CN201810941650.4
申请日：2018-08-17
Applicant: 苏州鹏旭医药科技有限公司 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/27 , C07C269/00 , C07C271/14 , C07C249/08 , C07C251/48 , C07C45/00 , C07C47/55
Abstract: 本申请涉及医药中间体式4化合物及制备方法和应用。以及一种连续化反应制备恶拉戈利及其钠盐的中间体的方法。与现有技术相比，此方法反应收率高，安全环保，反应过程操作简单，有效降低了分离过程的损失，易于工业化放大生产。。
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公开(公告)号：CN102675510A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210188639.8
申请日：2012-05-28
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C08F126/02 , C08F8/44 , C08J3/24 , C08K5/42 , A61P3/12
Abstract: 本发明公开了一种合成司维拉姆的方法，旨在提供一种适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的司维拉姆合成新方法，此方法可用于生产司维拉姆的盐酸盐或碳酸盐，属于药物合成领域。本发明以1-卤代-3-磺酰氧基-2-丙醇为交联剂，在碱性条件下，与聚烯丙胺盐酸盐反应，生成交联聚烯丙胺后，经酸化、成盐等工序，得到司维拉姆盐酸盐或碳酸盐。它相比于其它合成方法，此工艺过程操作简便，反应时间缩短70％以上，产物的磷吸附能力强，达到5.0-6.5mmol/g。
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公开(公告)号：CN119859152A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311369711.1
申请日：2023-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法，属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤：(1)化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂，碱作用反应，得到化合物H；(2)化合物H在碱的作用下环合反应，得到化合物I；(3)化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利；本发明反应条件温和，反应收率高，副反应少，产品好纯化，生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119859135A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311359129.7
申请日：2023-10-19
Applicant: 浙江工业大学 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D333/38 , C07C45/00 , C07C49/233 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。瑞卢戈利中间体的制备方法，具体包括如下步骤：(1)在催化剂和乙酸酐、乙酸参与的条件下，对溴苯乙酸反应生成化合物A；(2)化合物A与氰乙酸乙酯、单质硫在碱的作用下生成化合物B；(3)化合物B与氯甲酸异丁酯反应生成化合物C；(4)化合物C与2,6‑二氟氯苄在碱的作用下生成化合物D；(5)化合物D与N‑甲氧基脲在金属钯、配体、碱的作用下生成化合物E。本发明反应条件温和，反应收率高、操作性强、生产成本低，绿色环保，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118290471A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410248649.9
申请日：2024-03-05
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种磷酸二叔丁酯钾盐的合成方法，采用了下述技术方案：S1步骤：将叔丁醇、吡啶、正庚烷加入反应瓶中，在一定反应温度下，与三氯化磷反应，反应一定时间，过滤，滤液使用碳酸氢钾和氯化钠溶液洗涤，有机相浓缩，减压蒸馏，得化合物1；S2步骤：将水、碳酸氢钾、加入反应瓶中，降温，加入化合物1，控制温度，加入高锰酸钾，反应一定时间后，通过色谱分析检测化合物2含量至反应进程合格后，加入吸附剂，过滤，浓缩，使用正庚烷夹带，降温，过滤，得到化合物2。本发明两步反应得到50％收率的磷酸二叔丁酯钾盐；具有很强的成本竞争力，解决高锰酸钾氧化放大效应，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115925588A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211672709.7
申请日：2022-12-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C313/04 , C07D277/76
Abstract: 本发明公开了一种脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，包括下述合成步骤：步骤1)将苄基‑2‑溴乙基醚(I)与2‑巯基苯并噻唑(II)在碱性下进行烷基化反应，得到式III；步骤2)直接加入氧化剂进行硫的氧化反应，得到式IV；步骤3)第三步经由硼氢化钠去除苯并噻唑，可以得到脂肪族亚磺酸钠盐(V)；本发明的脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，具备发明整个反应过程可将溶剂整合为在醇类与水中进行反应，可以避免使用毒性较高的二甲基甲酰胺、二氯甲烷等溶剂、产品品质较高，收率较高操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN113999164A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还原，克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。
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公开(公告)号：CN113818033A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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