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公开(公告)号：CN112409195A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202010185073.8
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C51/41 , C07C59/10
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑氯胺酮盐酸盐的制备方法及其中间体(S)‑氯胺酮酒石酸盐的二水合物。本发明的中间体(S)‑氯胺酮酒石酸盐的二水合物可以高收率的得到(S)‑氯胺酮盐酸盐。
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公开(公告)号：CN112194664A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202010188947.5
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , G01N1/28 , G01N30/02 , G01N30/06
Abstract: 本发明公开了一种羟吗啡酮杂质的制备方法及应用，所述方法包括步骤(1)：在混合溶剂中，在氧化剂的作用下，将化合物2进行氧化反应，制得化合物3；步骤(2)：在酸性缓冲液和有机溶剂的混合溶剂体系中，在还原剂和催化剂的作用下，将步骤(1)所得的化合物3进行还原反应，制得化合物4；步骤(3)：溶剂中，在还原剂和无机碱的作用下将步骤(2)所得的化合物4进行还原反应，制得羟吗啡酮杂质Ⅰ；反应温度为60℃～100℃。本发明方法制备得到的羟吗啡酮杂质是工艺合成方法中羟吗啡酮质量控制的必需品，能够有效鉴定羟吗啡酮合成中产生的杂质，从而控制羟吗啡酮的药品质量。
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公开(公告)号：CN112125816A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010185065.3
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤：在溶剂中，在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下，将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可；所述的催化剂为路易斯酸；所述的底物A为对映体富集的氯胺酮、其衍生物或其盐；用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；本发明的消旋化方法将不需要的构型(R)‑氯胺酮或其盐高效率、操作便捷地、充分回收利用得到消旋体化合物1，再通过拆分法制备艾司氯胺酮，从而能够变废为宝，极大地节省艾司氯胺酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN111073912A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201811216899.5
申请日：2018-10-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明提供了一种(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇(I)的生物制备方法，该制备方法以2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙酮为原料，在羰基还原酶，辅酶的催化下，进行不对称还原反应制得化合物(I)。该制备方法能够显著的降低生产成本，简化操作，具备经济，绿色环保，易于实现产业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN107151244B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201610120327.1
申请日：2016-03-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺‑1的回收制备方法，包括以下步骤：1)将废弃物料S‑吡喹胺中间体‑1作为起始原料，在催化剂或者脱氢试剂作用下制得化合物2，2)通过加氢还原化合物2制备得到消旋体的吡喹胺中间体‑1。其中，所述步骤1)的操作为：将S‑吡喹胺‑1溶于第一溶剂中，并加入第一催化剂或者脱氢试剂，在适当温度下反应，即得化合物2；所述步骤2)的操作为：将化合物2溶于第二溶剂中，然后加入第二催化剂及加氢试剂在适当温度下反应，即制得消旋吡喹胺‑1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S‑1充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107778232A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA选自硫酸、烟酸、草酸、乙醇酸、苯磺酸、或乳清酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN107365314A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN104341338B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201310317329.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=12.4°、12.7°、24.6°、25.6°、26.5°、28.9°、38.8°和41.9°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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公开(公告)号：CN105315184B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510363588.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C323/37 , C07C319/20 , C07D295/096 , C07C323/62 , C07C319/14
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀的制备方法及其中间体。本发明提供了一种沃替西汀的制备方法，其包括下述步骤：(1)按照上述的化合物V的制备方法，制得化合物V；(2)在高沸点溶剂中，将所述的化合物V，与二氯乙基胺或其盐进行环合反应，制得沃替西汀即可；所述的高沸点溶剂为常压下沸点在120℃以上的溶剂。本发明的制备方法成本低、反应条件温和、操作简单、安全环保、收率高、适用于工业化生产。。
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公开(公告)号：CN105820106A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)-二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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