一种基于L-半胱氨酸合成二芳基硫醚类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113999149B

    公开(公告)日:2024-04-02

    申请号:CN202111346610.3

    申请日:2021-11-15

    Abstract: 本发明属于医药化工中间领域,涉及一种基于L‑半胱氨酸合成二芳基硫醚类化合物的制备方法。惰性气体保护下,在非质子极性溶剂中加入取代碘苯和L‑半胱氨酸,再加入铜盐催化剂和碱,在100‑150℃条件下,反应6‑24小时反应即获得二芳基硫醚类化合物。本发明反应条件简单温和、安全无毒、价格低廉、操作简便、官能团兼容性好,反应体系高效,对环境污染小等优点;由于二芳基硫醚是一种重要的医药化工合成中间体和手性配体,在生物医药、有机合成、化学化工等领域有着非常广泛的应用,本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

    一种2'-氨基-(2,4-二甲基)二苯硫醚的制备工艺

    公开(公告)号:CN115894314A

    公开(公告)日:2023-04-04

    申请号:CN202211644323.5

    申请日:2022-12-20

    Inventor: 沈建伟 沈振华

    Abstract: 本发明公开了一种2'‑氨基‑(2,4‑二甲基)二苯硫醚的制备工艺,采用2,4‑二甲基苯硫酚碱金属盐为起始原料,在溶剂中经与邻硝基氯苯缩合得中间体2'‑硝基‑(2,4‑二甲基)二苯硫醚,中间体在催化剂存在下硝基基团加氢还原而得到2'‑氨基‑(2,4‑二甲基)二苯硫醚粗品,粗品经溶剂精制得到高纯度目标化合物。本发明的合成工艺采用2,4‑二甲基苯硫酚碱金属盐(优选2,4‑二甲基苯硫酚钾盐)为起始原料,反应条件温和,生产过程的安全可靠性大大提升,且操作简便,副反应少,收率高、纯度高,本发明的工艺便于工业化生产。

    一种制备芬苯达唑中间体2-硝基-4-苯硫基苯胺的方法

    公开(公告)号:CN111499549B

    公开(公告)日:2022-04-22

    申请号:CN202010312262.7

    申请日:2020-04-20

    Abstract: 本发明公开了一种制备芬苯达唑中间体2‑硝基‑4‑苯硫基苯胺的方法,其解决了现有制备方法不合理,存在原料价格贵、操作复杂、反应设备条件要求高、成本高、产率较差、不适合工业化生产的技术问题,本发明制备芬苯达唑中间体2‑硝基‑4‑苯硫基苯胺的方法,在取代反应条件下,氮苯硫基乙酰苯胺和邻硝基苯胺发生取代反应,合成得到芬苯达唑中间体2‑硝基‑4‑苯硫基苯胺,全新的合成路线,具有反应条件温和,操作简便安全性高,产物收率高,原子利用率高、三废少、操作简便,成本低,符合可持续发展需求的、适合工业生产;可广泛应用于芬苯达唑有机合成技术领域。

    2-氨基-5-苯硫基-(2-甲氧基)乙酰苯胺的制备方法

    公开(公告)号:CN108299259B

    公开(公告)日:2020-08-07

    申请号:CN201810039060.2

    申请日:2018-01-16

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及2‑氨基‑5‑苯硫基‑(2‑甲氧基)乙酰苯胺的制备方法。本发明以2‑硝基‑5‑巯基苯胺和卤代苯制得2‑硝基‑5‑苯硫基苯胺,再与2‑甲氧基乙酸甲酯反应得到2‑硝基‑5‑苯硫基‑(2‑甲氧基)乙酰苯胺,最后经催化氢化还原得到目标产物。本发明的反应选择性好,所得目标产物的纯度和收率高;避免了高毒性物料的使用,降低了对设备和操作条件的要求,提高了制备方法的安全性和稳定性;对反应物料用量进行了优化,过量的卤代苯、2‑甲氧基乙酸甲酯经简单回收后可重复利用;产生的固体废料少,废弃物处理成本大大降低,符合绿色环保的要求。

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