公开(公告)号：CN108689946A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201710236680.0

申请日：2017-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  段文虎 ,  朱孔凯 ,  邵敬伟 ,  毛瑞风 ,  张元元 ,  蒋华良

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D235/28

Abstract: 本发明公开了一种2‑取代硫基乙酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述2‑取代硫基乙酰胺类化合物结构如式I所示，R为C1‑C3烷氧基、卤素或NR1R2，其中R1、R2独立地为H、C1‑C3烷基。本发明的化合物，能有效选择性抑制精氨酸甲基转移酶5，能够用作PRMT5抑制剂。

公开(公告)号：CN105051046B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN107531633A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680021804.7

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  张冬 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D277/30 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其制备方法及作为代谢型谷氨酸受体第五亚型负性变构调节剂的用途。

公开(公告)号：CN107531613A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680022877.8

申请日：2016-02-03

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  王友鑫 ,  陈菲菲 ,  魏汉文 ,  蒋华良

IPC: C07C209/00 ,  C07C211/30 ,  C07C217/00 ,  C07C229/00 ,  A61K31/137 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种苯并脂肪环取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用(I)。

公开(公告)号：CN107383002A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201610327058.6

申请日：2016-05-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  夏文静 ,  张冬 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为mGluR2正性变构调节剂发挥作用，而且可以高选择性地活化mGluR2，而对于其他同源性的代谢型谷氨酸受体不产生活化作用，或活化作用很弱，因此可以用于制备治疗与mGluR2相关的疾病，如中枢神经系统和精神系统类相关疾病等

公开(公告)号：CN107303298A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610251700.7

申请日：2016-04-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周圣斌 ,  李静雅 ,  王江 ,  李建 ,  段亚南 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  C07D495/14

CPC classification number: A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明涉及一类苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物的新用途及其制备方法。具体而言，本发明涉及如通式(I)所示的苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物在制备治疗和/或预防由AMPK通路引起的代谢性疾病，尤其是胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105566262B

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201610013304.0

申请日：2016-01-11

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  王友鑫 ,  陈菲菲 ,  狄红霞 ,  魏汉文 ,  蒋华良

IPC: C07D307/79 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物。经测试表明：本发明公开的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物中大部分化合物对金黄色色素合成有强效的抑制活性，其中某些化合物对耐药菌(S.aureus USA400 MW2,USA300 LAC,Mu50)色素抑制活性极强，在体外显著地增强过氧化氢杀伤和增强人血液杀伤。在体内对于敏感菌株(S.aureus Newman)和两株耐药菌株(S.aureus USA400 MW2,Mu50)感染的动物模型中，可显著降低细菌在小鼠内脏(肾，心和肝)中定植。本发明为今后进一步设计开发新型抗细菌感染药物奠定了结构基础。

公开(公告)号：CN103664974B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

Abstract: 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。 通式（I）。

公开(公告)号：CN104055756B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201410190672.3

申请日：2014-05-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

Inventor： 蓝乐夫 ,  李剑 ,  陈菲菲 ,  王友鑫 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P31/04 ,  C07C211/30 ,  C07C209/08 ,  C07C209/00 ,  C12N1/20 ,  C12Q1/14 ,  C12R1/445

CPC classification number: A61K31/137 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C211/30 ,  C12N1/20 ,  C12Q1/14 ,  C12R1/445

Abstract: 本发明公开了盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途。本发明的盐酸萘替芬的衍生物，结构如式I所示。本发明发现通过抑制金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN的表达和/或功能，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低细菌的致病力。金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN，可作为药物作用靶点，能够抑制催化酶CrtN表达和/或功能的化合物可以用于制备抗菌药物。本发明的盐酸萘替芬及其衍生物，可作为催化酶CrtN的抑制剂，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低金黄色葡萄球菌的致病力，可用于制备抗菌药物，尤其是制备抗金黄色葡萄球菌感染的药物。

公开(公告)号：CN105873924A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201480071519.7

申请日：2014-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC: C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

Abstract: 提供了通式(I)所示1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。