公开(公告)号：CN105566262B

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201610013304.0

申请日：2016-01-11

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  王友鑫 ,  陈菲菲 ,  狄红霞 ,  魏汉文 ,  蒋华良

IPC: C07D307/79 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物。经测试表明：本发明公开的苯并呋喃‑7‑烷基胺类化合物中大部分化合物对金黄色色素合成有强效的抑制活性，其中某些化合物对耐药菌(S.aureus USA400 MW2,USA300 LAC,Mu50)色素抑制活性极强，在体外显著地增强过氧化氢杀伤和增强人血液杀伤。在体内对于敏感菌株(S.aureus Newman)和两株耐药菌株(S.aureus USA400 MW2,Mu50)感染的动物模型中，可显著降低细菌在小鼠内脏(肾，心和肝)中定植。本发明为今后进一步设计开发新型抗细菌感染药物奠定了结构基础。

公开(公告)号：CN105566262A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610013304.0

申请日：2016-01-11

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  王友鑫 ,  陈菲菲 ,  狄红霞 ,  魏汉文 ,  蒋华良

IPC: C07D307/79 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D307/79

Abstract: 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的苯并呋喃-7-烷基胺类化合物。经测试表明：本发明公开的苯并呋喃-7-烷基胺类化合物中大部分化合物对金黄色色素合成有强效的抑制活性，其中某些化合物对耐药菌(S.aureus USA400 MW2,USA300 LAC,Mu50)色素抑制活性极强，在体外显著地增强过氧化氢杀伤和增强人血液杀伤。在体内对于敏感菌株(S.aureus Newman)和两株耐药菌株(S.aureus USA400 MW2,Mu50)感染的动物模型中，可显著降低细菌在小鼠内脏(肾，心和肝)中定植。本发明为今后进一步设计开发新型抗细菌感染药物奠定了结构基础。