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公开(公告)号：CN113354700B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN112662637B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011491582.X
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甲酸脱氢酶突变体及其制备方法和应用，属于生物工程领域。甲酸脱氢酶突变体的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示；其氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。将甲酸脱氢酶突变体的目的基因导入大肠杆菌获得含有该基因的基因工程菌，通过培养该基因工程菌和优化发酵工艺，实现重组甲酸脱氢酶的制备，并将其应用于生物催化反应制备(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物。本发明提供了一种催化活性和酶稳定性均较好的甲酸脱氢酶突变体，可用于(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物的合成，能够大幅度提高底物的转化率，得到高光学纯度的产品，极大地降低了医药中间体的生产成本。
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公开(公告)号：CN111471070B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010338730.8
申请日：2020-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明涉及瑞德西韦的合成方法，属于医药化工领域，本发明是将化合物V与N‑羟基琥珀酰亚胺在碱作用下反应得到化合物IV；化合物IV经拆分得到化合物III；化合物III与化合物II在碱和路易斯酸的存在下生成化合物I。本发明公开的方法采用毒理学上无害的N‑羟基琥珀酰亚胺作为离去基团，反应过程安全，且获得的目标产物纯度较高，能适应产品的市场需求，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN114436944A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111387947.9
申请日：2021-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114436834A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111541417.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C67/58 , C07C69/716 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法，包括以下步骤：1)将化合物II与溶剂混合，搅拌溶解，得物料A；2)将二异丙基氨基锂与溶剂混合，搅拌溶解，得物料B；3)将乙酸叔丁酯与溶剂混合，搅拌溶解，得物料C；4)将所述物料B和所述物料C分别泵入至微通道反应器中混合均匀，再泵入所述物料A进行化学反应；待反应结束后，用盐酸淬灭，调节pH至3～4，分液、萃取、洗涤、干燥后，得到目标产物。采用本发明的方法，反应时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372287A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN112941124A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110175317.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下：本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN112961198A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375639B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310422075.8
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN112941125B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202110192012.9
申请日：2021-02-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P17/06
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种依利格鲁司特中间体的酶催化合成方法，以化合物II为底物，在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；具体合成路线如下：本发明的合成方法操作简便，对环境友好，实现了手性中间体的高效合成。
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