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公开(公告)号:CN112961198A
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN202110206864.9
申请日:2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法,其合成路线为包括以下步骤:1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应,得到化合物IV;2)将化合物IV与甲胺进行反应,得到化合物III;3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应,得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进,先甲胺化,再加成脱保护,反应条件温和,操作简单,且收率和纯度都较高,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN116375639B
公开(公告)日:2024-05-28
申请号:CN202310422075.8
申请日:2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域,更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II,通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应,就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制,能够有效提高反应效率,降低反应副产物的产生,制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长,副产物多,反应温度过高,对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号:CN117343038A
公开(公告)日:2024-01-05
申请号:CN202311275975.0
申请日:2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域,尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法,包括以下步骤:以与 为原料,在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中,通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间,精确控制物料反应程序,大幅缩短了反应时间,整个反应安全性高、成本低、后处理简单,产物收率和纯度较高,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN112941125B
公开(公告)日:2024-02-13
申请号:CN202110192012.9
申请日:2021-02-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P17/06
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域,尤其是一种依利格鲁司特中间体的酶催化合成方法,以化合物II为底物,在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下,进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体,即化合物I;具体合成路线如下:本发明的合成方法操作简便,对环境友好,实现了手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号:CN117343039A
公开(公告)日:2024-01-05
申请号:CN202311275976.5
申请日:2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域,尤其是一种索非布韦中间体的合成方法,其合成路线为包括以下步骤:(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下,将化合物II与化合物III进行反应,得到化合物IV;(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应,得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和,不需要进行低温反应,对设备要求不高,并且制备工艺简单,目标化合物收率和纯度高,生产成本较低,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN116375639A
公开(公告)日:2023-07-04
申请号:CN202310422075.8
申请日:2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域,更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II,通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应,就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制,能够有效提高反应效率,降低反应副产物的产生,制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长,副产物多,反应温度过高,对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号:CN115947768A
公开(公告)日:2023-04-11
申请号:CN202310159421.8
申请日:2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域,特别是涉及有机药物合成技术领域,更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法,通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后,再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和,所用试剂成本低,安全性高,且制备工艺简单,目标化合物收率高,纯度高,适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN112553174A
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN202110222534.9
申请日:2021-03-01
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及生物催化技术领域,尤其是一种脱氢酶在(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤制备中的应用,所述脱氢酶基因序列如SEQ ID NO:1所示。应用时,以脱氢酶的粗酶液为催化剂,在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下,催化化合物II还原成目的产物化合物I(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤,合成路线为:。该路线获得了高催化率产物,催化效率高达2,具有较高的经济价值。
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公开(公告)号:CN115947768B
公开(公告)日:2024-10-15
申请号:CN202310159421.8
申请日:2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域,特别是涉及有机药物合成技术领域,更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法,通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后,再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和,所用试剂成本低,安全性高,且制备工艺简单,目标化合物收率高,纯度高,适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN116239636A
公开(公告)日:2023-06-09
申请号:CN202310159369.6
申请日:2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域,特别是涉及有机药物合成技术领域,更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法,通过提供新的合成路径,即以化合物III为原料,与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II;再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I,实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应,可以准确控制反应时间和反应温度,有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长,副产物多,反应温度过高,对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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