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公开(公告)号：CN117736117A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311505527.5
申请日：2023-11-13
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，其合成路线为：#imgabs0#具体包括在催化剂的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到沙库巴曲中间体——N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸甲酯，即化合物I。本发明合成方法不需要使用价格昂贵且剧毒的三氟甲磺酸酐，仅通过一步即可合成目标化合物I。本发明所采用的实验方案操作简单，反应条件温和，收率与纯度较高，成本较低，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111763700B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202010581167.7
申请日：2020-06-23
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供一种达泊西汀中间体的生物合成方法，由化合物(2)作为起始原料，经生物酶催化转化为化合物(3)，在催化剂四丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵存在的条件下，化合物(3)与化合物(4)进行化学反应制备达泊西汀中间体化合物(5)，所述生物酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其反应如下所示。本发明的合成方法解决了现有技术中达泊西汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂等问题，提供了一种合成路线新颖，简单易行，具有降低生产成本、减少污染、产品收率高、产品纯度高，原料价廉易得以及适合于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN112961198A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375639A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310422075.8
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115947768A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202310159421.8
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法，通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后，再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112979736B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110237679.6
申请日：2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375639B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202310422075.8
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/343 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112979736A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110237679.6
申请日：2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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