公开(公告)号：CN114436834A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111541417.5

申请日：2021-12-16

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  江涛 ,  李大伟 ,  尹强 ,  张凌怡 ,  魏巍 ,  朱萍

IPC: C07C67/343 ,  C07C67/58 ,  C07C69/716 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法，包括以下步骤：1)将化合物II与溶剂混合，搅拌溶解，得物料A；2)将二异丙基氨基锂与溶剂混合，搅拌溶解，得物料B；3)将乙酸叔丁酯与溶剂混合，搅拌溶解，得物料C；4)将所述物料B和所述物料C分别泵入至微通道反应器中混合均匀，再泵入所述物料A进行化学反应；待反应结束后，用盐酸淬灭，调节pH至3～4，分液、萃取、洗涤、干燥后，得到目标产物。采用本发明的方法，反应时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。

公开(公告)号：CN113481179A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110703744.X

申请日：2021-06-24

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  李大伟 ,  何伟 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  钱若灿 ,  尹强 ,  童林 ,  尹斌 ,  魏巍 ,  邱磊

IPC: C12N9/14 ,  C12N15/55 ,  C12N15/75 ,  C12N1/21 ,  C12P13/00 ,  C12R1/125

Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种脱卤酶和制备方法及在制备阿托伐他汀中间体中的应用，该脱卤酶的核苷酸序列如SEQ ID No：2所示。在制备阿托伐他汀中间体时，以化合物II为底物，在所述脱卤酶和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成阿托伐他汀中间体，即化合物I；合成路线为：该制备方法简单方便，经济实用，实现了阿托伐他汀手性中间体的高效合成。