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公开(公告)号:CN100475826C
公开(公告)日:2009-04-08
申请号:CN200710090153.X
申请日:2007-04-16
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记配合物,其通式为99mTcN(PDTC)2,式中99mTcN代表锝氮核,PDTC代表一类含有哌嗪类结构的氨荒酸盐化合物,整个配合物呈电中性。本发明通过改变哌嗪结构中氮原子上的取代基团,制备得到的标记化合物在脑和肿瘤中有较高的摄取,对脑的区域解剖试验和抑制试验结果表明,该类配合物表现出对σ受体的特异性结合,该类配合物可作为一类新型的σ受体显像剂,用于人体和动物器官的脑受体和肿瘤显像。
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公开(公告)号:CN101289466A
公开(公告)日:2008-10-22
申请号:CN200810106153.9
申请日:2008-05-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99TcmN核为中心核,与之配位的有机配体为环丙沙星氨荒酸盐(CPFXDTC)。配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN1786009A
公开(公告)日:2006-06-14
申请号:CN200510134705.3
申请日:2005-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN(CPEDTC)2配合物作为肿瘤显像剂在核医学领域的应用,该99TcmN(CPEDTC)2配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体CPEDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点,整个络合物呈电中性。本发明所述的99TcmN(CPEDTC)2是一种新型的99Tcm肿瘤显像剂,是以[99Tcm≡N]2+核为中心核,而[99Tcm≡N]2+核具有较高的化学稳定性和特殊的生物分布性质,所以99TcmN(CPEDTC)2为肿瘤显像剂的研制开辟了又一新的领域。
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公开(公告)号:CN117924415A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202410107505.1
申请日:2024-01-26
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含寡肽链DPro‑Gly修饰的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含寡肽链DPro‑Gly修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取且在非靶组织摄取低,肿瘤/非靶比值高,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN117736186A
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311751319.3
申请日:2023-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)修饰的尼拉帕尼衍生物及其应用。将所述的含DOTA修饰的尼拉帕尼衍生物通过放射性核素标记得到的放射性制剂,其制备简便,为亲水性物质,稳定性好,在荷瘤小鼠的肿瘤部位有较高的摄取,在肿瘤中的摄取可以被尼拉帕尼抑制,说明其与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶‑1(PARP‑1)的结合是特异性的,有望成为靶向PARP‑1的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN115160293B
公开(公告)日:2023-12-08
申请号:CN202211016398.9
申请日:2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN116987128A
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN202310922804.6
申请日:2023-07-26
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H5/06 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07F13/00 , C07H1/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含(D)‑α‑亚氨基酸修饰的甘露糖衍生物及其应用。所述含(D)‑α‑亚氨基酸修饰的甘露糖衍生物是含有不同碳链长度的如通式(I)所示结构的甘露糖衍生物,将其用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好,是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116874489A
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310690009.9
申请日:2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,可通过药盒化制备,放射化学纯度高、稳定性好,在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取,可被抑制剂显著性抑制,靶/非靶比值好,并且肾脏摄取较低,可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN114225057B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111578413.4
申请日:2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41),通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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