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公开(公告)号：CN102659772B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201210135460.6
申请日：2012-05-03
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D413/04 , C07D417/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明提供一类2-芳基苯并杂环化合物，其结构如下面的通式（I）所示，其中，X取S或O；Y取CH或N；R1为6位或7位取代基，取(OCH2CH2)nF，其中n取1-3的整数，F取19F或18F；R2取NHCH3或N(CH3)2。本发明的化合物与AD病人脑部Aβ斑块具有高亲和力。本发明还提供了所述化合物的制备方法和在制备正电子Aβ斑块显像剂中的应用。
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公开(公告)号：CN106220590B
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201610509926.2
申请日：2016-06-30
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D307/14 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供结合sigma‑1(σ1)受体的四羟基糠基哌嗪类化合物及其制备方法与应用。所述化合物的结构通式如式(I)所示：其中，R为F、18F、I或‑OCH2CH2F。本发明的四羟基糠基哌嗪类σ1受体的配体化合物对于σ1受体具有适宜亲和力和选择性，是为数不多的具有纳摩尔数量级亲和力和低脂溶性的σ1受体配体之一。当式(I)化合物中R基团为18F时，经过对[18F]氟苯甲醛两步标记18F，具有较高的标记率，高的放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于PET显像的示踪剂，具有广阔的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN101920024A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910141973.6
申请日：2009-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , A61K51/12 , A61K103/10
Abstract: 本发明名称是一种99mTc肿瘤显像药物脑靶向脂质体制剂及其应用。本发明提出了用主动脑靶向脂质体包载99mTc肿瘤显像药物的理念，采用快速薄膜分散法制备了99mTc肿瘤显像药物脑靶向脂质体制剂，包封率大于99％，粒径小于30nm，其结构见附图1，磷脂在水中分散得单层或多层微囊，脂溶性99mTc药物插在双分子脂膜中，缓激肽类似物RMP-7作为主动脑靶向导向分子伸展在脂质体表面。小鼠组织分布实验表明该制剂大大提高了99mTc药物穿过BBB的能力，荷C6脑胶质瘤大鼠模型SPECT显像和自显影结果显示该主动靶向脂质体制剂应用于99mTc肿瘤显像药物，可能实现脑瘤的早期诊断。属于放射性药物学和药物制剂学技术领域。
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公开(公告)号：CN103435655A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310339656.1
申请日：2013-08-06
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及结合σ1受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、其制备方法及应用，所述配体化合物的结构通式如（I）所示：其中，n=3或5，M为铼或锝-99m。本发明提供的三羰基环戊二烯类配体化合物对于σ1受体具有高亲和力和中等选择性，为首次发现的具有纳摩尔数量级亲和力的σ1受体配体。经过锝-99m标记，获得了具有较高的标记率，高的放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于SPECT显像的示踪剂，突破了99mTc标记的σ1受体示踪剂进脑量低的瓶颈，具有广阔的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106220590A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610509926.2
申请日：2016-06-30
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D307/14 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07D307/14 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07B2200/05
Abstract: 本发明提供结合sigma-1(σ1)受体的四羟基糠基哌嗪类化合物及其制备方法与应用。所述化合物的结构通式如式(I)所示：其中，R为F、18F、I或-OCH2CH2F。本发明的四羟基糠基哌嗪类σ1受体的配体化合物对于σ1受体具有适宜亲和力和选择性，是为数不多的具有纳摩尔数量级亲和力和低脂溶性的σ1受体配体之一。当式(I)化合物中R基团为18F时，经过对氟[18F]苯甲醛两步标记18F，具有较高的标记率，高的放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于PET显像的示踪剂，具有广阔的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102659796A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210097119.6
申请日：2012-04-05
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D491/107 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟-18标记的螺环哌啶类sigma-1受体化合物制备方法及应用，经受体配体Spiro-OCH3(R＝OCH3)、受体配体Spiro-PEG1-F的合成、化合物中间体Spiro-OH的合成、受体配体Spiro-PEG2-F、Spiro-PEG3-F的合成、标记前体Spiro-PEGn(n＝1)-OTs、标记前体Spiro-PEGn(n＝3)-OTs以及氟-18标记的螺环哌啶类化合物的制备等工艺步骤而成。本化合物对于Sigma-σ1受体具有高亲和力和选择性，经过氟-18的标记，得到具有较高的标记率，较高放射化学纯度，具备优良生物学性质，广泛应用于正电子显像剂的制备。
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公开(公告)号：CN102659772A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210135460.6
申请日：2012-05-03
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D413/04 , C07D417/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明提供一类2-芳基苯并杂环化合物，其结构如下面的通式（I）所示，其中，X取S或O；Y取CH或N；R1为6位或7位取代基，取(OCH2CH2)nF，其中n取1-3的整数，F取19F或18F；R2取NHCH3或N(CH3)2。本发明的化合物与AD病人脑部Aβ斑块具有高亲和力。本发明还提供了所述化合物的制备方法和在制备正电子Aβ斑块显像剂中的应用。
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公开(公告)号：CN101029058A
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200710090153.X
申请日：2007-04-16
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记配合物，其通式为99mTcN(PDTC)2，式中99mTcN代表锝氮核，PDTC代表一类含有哌嗪类结构的氨荒酸盐化合物，整个配合物呈电中性。本发明通过改变哌嗪结构中氮原子上的取代基团，制备得到的标记化合物在脑和肿瘤中有较高的摄取，对脑的区域解剖试验和抑制试验结果表明，该类配合物表现出对σ受体的特异性结合，该类配合物可作为一类新型的σ受体显像剂，用于人体和动物器官的脑受体和肿瘤显像。
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公开(公告)号：CN118994151A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411093126.8
申请日：2024-08-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性药物化学及临床核医学领域，具体涉及结合sigma‑2(σ2)受体的咪唑并吡啶酮类化合物的制备方法和应用。所述化合物的结构通式如式(I)所示，其对于σ2受体/TMEM97具有纳摩尔数量级亲和性、高亚型选择性和特异性。当式(I)化合物中R基团为18F时，经过18F对‑OTs取代的标记前体进行亲核取代制备相应的示踪剂，具有较高的放射化学产率与放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于肿瘤增殖状态和动脉粥样硬化斑块的PET显像，具有广阔的临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115286616A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210894251.3
申请日：2022-07-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , C07D403/06 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于放射性药物化学及临床核医学领域，具体涉及结合sigma‑2(σ2)受体的四氢异喹啉和异吲哚啉类化合物、其制备方法和应用。所述化合物的结构通式如式(I)所示，其对于σ2受体具有纳摩尔数量级亲和性、高亚型选择性和特异性。当式(I)化合物中R1基团为CH2CH218F或R2基团为OCH2CH218F时，经过18F对‑OTs取代的标记前体进行亲核取代制备相应的示踪剂，具有较高的放射化学产率与放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于肿瘤增殖状态的PET显像，具有广阔的临床应用前景。
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