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公开(公告)号：CN108752507A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810451912.9
申请日：2018-05-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: C08F8/34 , C08F120/06 , C07D311/72 , A61K9/107 , A61K47/32 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC classification number: C08F8/34 , A61K9/1075 , A61K31/337 , A61K47/32 , A61P35/00 , C07D311/72 , C08F120/06
Abstract: 本发明公开一种酶敏感和氧化还原敏感双重响应型共聚物及其制备方法和应用。属于高分子化学领域及药物制剂领域。本发明利用可被组织蛋白酶B特异性水解的缬氨酸‑瓜氨酸(Val‑Cit,VC)片段以及可被谷胱甘肽还原的二硫键，将聚丙烯酸与维生素E琥珀酸酯相结合，制备成双重敏感型共聚物聚丙烯酸‑VC‑SS‑维生素E琥珀酸酯(PAA‑VC‑SS‑VES)。该共聚物生物相容性好，敏感性强，在水中可自组装形成纳米胶束，可包裹疏水性药物，主要应用于治疗肿瘤相关疾病，具有智能释放药物的功能。
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公开(公告)号：CN106674242A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611021607.3
申请日：2016-11-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/4025 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/08
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物及其制备方法和应用。属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明还涉及所述化合物的制备及用途，本发明以简单易得的天然产物莪术醇为原料，通过半合成的方法，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN106631808A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611015312.5
申请日：2016-11-17
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07C69/95 , C07C67/08 , A61K31/235 , A61K31/25 , A61K9/10 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种大黄酸酯衍生物，结构式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示：n＝1，2，3，4。合成出酯衍生物从而提高大黄酸脂溶性，然后以大黄酸酯衍生物为主药制成口服纳米混悬剂。本发明通过大黄酸酯衍生物的合成提高了药物的脂溶性，克服了大黄酸脂溶性差的问题，然后将其制成纳米混悬剂从而提高其水溶性，最终使得大黄酸(RH)的生物利用度得到提高。
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公开(公告)号：CN106039766B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201610327514.7
申请日：2016-05-17
Applicant: 辽宁大学
IPC: B01D15/38 , C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种分离藤黄酸差向异构体的方法。采用的技术方案是：将藤黄酸溶于乙腈中，然后将藤黄酸的乙腈溶液注入高效液相色谱仪中，使用C8硅胶色谱柱，以有机溶剂和水的混合溶液为流动相，控制流速0.8～1.0ml/min，柱温25～35℃下进行分离。所述的有机溶剂是甲醇或乙腈。本发明使用普通的C8色谱柱，通过对流动相及其配比的筛选，可快速分离藤黄酸C‑2位的差向异构体，仅需17.290min，即可快速分离藤黄酸的R、S构型，两者的分离度可达4.00左右，且纯度达98％以上。
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公开(公告)号：CN106619503A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610846220.5
申请日：2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低，生物利用度差，极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法：将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中，作为油相；将稳定剂溶于水中，作为水相；将水相置于冰水浴中，搅拌下，逐滴加入油相，分散完全后继续搅拌30‑40min，旋蒸除去有机溶剂，在20000rpm条件下，用高速剪切机连续剪切，静置，消泡后，得到粗混悬剂；将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理，得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105796529B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201610330456.3
申请日：2016-05-18
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用。将聚乙二醇、ε‑己内酯、辛酸亚锡和甲苯加入到三颈瓶中，在搅拌和N2保护下，130℃油浴反应12h；反应结束后，旋出甲苯；二氯甲烷溶解产物，缓慢滴入大量冷的石油醚中进行沉淀，重复操作，抽滤，得到聚合物材料；取藤黄酸置于茄形瓶中，加入乙腈溶解后，再加入聚合物材料，再次溶解，旋出乙腈，乙腈旋出后瓶壁上形成一层药物薄膜，放入真空干燥箱中，除去痕量乙腈，加入纯净水，于65℃下进行水化处理，然后将溶液置于冰水浴中，在315W功率下超声2次，每次2min，超声结束，过0.45μm滤膜。本发明制备的纳米粒包封率高、载药量高、稳定性好。
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公开(公告)号：CN106039766A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610327514.7
申请日：2016-05-17
Applicant: 辽宁大学
IPC: B01D15/38 , C07D493/20
CPC classification number: B01D15/3833 , C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种分离藤黄酸差向异构体的方法。采用的技术方案是：将藤黄酸溶于乙腈中，然后将藤黄酸的乙腈溶液注入高效液相色谱仪中，使用C8硅胶色谱柱，以有机溶剂和水的混合溶液为流动相，控制流速0.8～1.0ml/min，柱温25～35℃下进行分离。所述的有机溶剂是甲醇或乙腈。本发明使用普通的C8色谱柱，通过对流动相及其配比的筛选，可快速分离藤黄酸C‑2位的差向异构体，仅需17.290min，即可快速分离藤黄酸的R、S构型，两者的分离度可达4.00左右，且纯度达98％以上。
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公开(公告)号：CN105884942A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610330806.6
申请日：2016-05-18
Applicant: 辽宁大学
CPC classification number: C08F8/34 , A61K9/1075 , A61K31/355 , A61K31/44 , A61K47/32 , C08F20/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开一种聚丙烯酸?胱胺二盐酸盐?维生素E琥珀酸酯聚合物，该聚合物是维生素E琥珀酸酯通过双胺基桥链接到主链聚丙烯酸上，所述聚合物的结构式如(I)所示。该聚丙烯酸?胱胺二盐酸盐?维生素E琥珀酸酯聚合物具有亲水性和对GSH还原响应性的特点，可作为一个优良的抗肿瘤药物载体。其制备方法简单、条件温和；所使用的材料新颖，具有较低的临界胶束浓度，良好的生物相容性和生物可降解性，载体材料在水中能自组装形成胶束，可以用来增大水不溶性药物的溶解度并改善其体内分布。
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公开(公告)号：CN105796529A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610330456.3
申请日：2016-05-18
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/352 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K31/352
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用。将聚乙二醇、ε?己内酯、辛酸亚锡和甲苯加入到三颈瓶中，在搅拌和N2保护下，130℃油浴反应12h；反应结束后，旋出甲苯；二氯甲烷溶解产物，缓慢滴入大量冷的石油醚中进行沉淀，重复操作，抽滤，得到聚合物材料；取藤黄酸置于茄形瓶中，加入乙腈溶解后，再加入聚合物材料，再次溶解，旋出乙腈，乙腈旋出后瓶壁上形成一层药物薄膜，放入真空干燥箱中，除去痕量乙腈，加入纯净水，于65℃下进行水化处理，然后将溶液置于冰水浴中，在315W功率下超声2次，每次2min，超声结束，过0.45μm滤膜。本发明制备的纳米粒包封率高、载药量高、稳定性好。
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公开(公告)号：CN117229264A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311177066.3
申请日：2023-09-13
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物及其应用。具有如I所示的结构通式。本发明的含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物的药理活性结果显示，其对发生耐药突变的EGFR(L858R/T790M/C797S)和EGFR(Del19/T790M/C797S)激酶具有显著的抑制活性，并对非小细胞肺癌A549和H1975细胞系中显示了优秀的增殖抑制活性，在制备治疗和/或预防由于EGFR激酶发生L858R/T790M/C797S或Del19/T790M/C797S突变的所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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