公开(公告)号：CN106631808A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611015312.5

申请日：2016-11-17

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  李艺 ,  王欣 ,  贾德超 ,  崔庆国

IPC: C07C69/95 ,  C07C67/08 ,  A61K31/235 ,  A61K31/25 ,  A61K9/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C69/95 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/10 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明公开一种大黄酸酯衍生物，结构式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示：n＝1，2，3，4。合成出酯衍生物从而提高大黄酸脂溶性，然后以大黄酸酯衍生物为主药制成口服纳米混悬剂。本发明通过大黄酸酯衍生物的合成提高了药物的脂溶性，克服了大黄酸脂溶性差的问题，然后将其制成纳米混悬剂从而提高其水溶性，最终使得大黄酸(RH)的生物利用度得到提高。

公开(公告)号：CN106727297A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611013910.9

申请日：2016-11-17

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  刘宇 ,  李艺 ,  赵京华

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/216 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/20 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P39/06 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12

CPC classification number: A61K31/216 ,  A61K9/10 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明公开一种大黄酸酯衍生物纳米混悬剂，由稳定剂和大黄酸酯衍生物组成，所述大黄酸酯衍生物为化合物A或化合物B，化合物A的结构式(Ⅱ)和化合物B的结构式(Ⅲ)如下所示：n＝1、2、3、4。有效解决了大黄酸生物利用低，临床应用开发困难的问题。采用大黄酸酯衍生物，可以改善化合物的理化性质，对大黄酸(RH)的临床应用开发有重要意义，且本发明使用少量稳定剂和有机溶剂，安全性高，工艺简单。